1020412-43-4

• 常用中文名：Gardiquimod
• 常用英文名：Gardiquimod
• CAS号：1020412-43-4
• 分子式：C₁₇H₂₃N₅O
• 分子量：313.39700
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2016-11-19 11:16:15
• 更新时间：2024-01-02 16:11:47
• Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。

名称

• 中文名: 嘎德莫特
• 英文名: 1-(4-amino-2-((ethylamino)methyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)-2-methylpropan-2-ol
• 英文别名: Gardiquimod; gardiquimod

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₃N₅O
• 分子量: 313.39700
• 精确质量: 313.19000
• PSA: 88.99000
• LogP: 3.01920
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 20°C

生物活性

• 描述: Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  TLR7

  TLR8

  HIV-1

• 体外研究: Gardiquimod(6-60μM)显著抑制HIV-1逆转录酶cDNA合成[1]。
• 体内研究: 树突状细胞(Dendritic cells,DCs)与加德里莫德(Gardiquimod,1 mg/kg/只小鼠；i.p.；每日7天)联合应用可提高NK细胞的抗肿瘤作用[2]。动物模型：雄性裸鼠(Balb-nu/nu,5周龄)(荷人HepG2肝癌异种移植瘤)[2]剂量：1 mg/kg/只,腹腔注射；每日7天结果：显著抑制人HepG2肝癌异种移植瘤的生长。
• 参考文献:

  [1]. Buitendijk M, et al. Gardiquimod: a Toll-like receptor-7 agonist that inhibits HIV type 1 infection of human macrophages and activated T cells. AIDS Res Hum Retroviruses. 2013 Jun;29(6):907-18.

  [2]. Zhou Z, et al. TLR7/8 agonists promote NK-DC cross-talk to enhance NK cell anti-tumor effects in hepatocellular carcinoma. Cancer Lett. 2015 Dec 28;369(2):298-306.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport