42494-73-5

• 常用中文名：bpV(phen)
• 常用英文名：bpV(phen)
• CAS号：42494-73-5
• 分子式：C₁₂H₈KN₂O₅V
• 分子量：354.27400
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2018-06-21 12:26:12
• 更新时间：2024-01-02 18:36:14
• bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: Bisperoxo(1,10-菲咯啉)氧钒酸钾(V)三水合物
• 英文名: potassium,hydrogen peroxide,oxovanadium,1,10-phenanthroline

物化性质

• 分子式: C₁₂H₈KN₂O₅V
• 分子量: 354.27400
• 精确质量: 353.98200
• PSA: 106.70000
• LogP: 2.69900
• 储存条件: -20 °C，密封，干燥

生物活性

• 描述: bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PTEN
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 38 nM (PTEN), 343 nM (PTP-β) and 920 nM (PTP-1B)[3] Parasite Leishmania[2] HIV-1[2] Apoptosis[1]

• 体外研究: bpV(phen)(5μM；24.5小时；H9c2细胞)治疗导致H/R损伤的H9c2细胞活性进一步降低[1]。bpV(phen)(5μM；24.5h；H9c2细胞)治疗增加H/R损伤H9c2细胞凋亡[1]。bpV(phen)(5μM；24.5h；H9c2细胞)处理显著促进H/R损伤H9c2细胞胞浆细胞色素C的积累[1]。在刺激bpV(phen)后,PTEN诱导的假定激酶蛋白1(PINK1)/Parkin介导的有丝分裂被抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系：缺氧/复氧(H/R)-损伤的H9c2细胞浓度：5μM孵育时间：24.5小时(缺氧24小时；复氧30分钟)结果：导致细胞活力进一步下降。凋亡分析[1]细胞系：缺氧/复氧(H/R)损伤H9c2细胞浓度：5μM孵育时间：24.5小时(缺氧24小时；复氧30分钟)结果：H/R损伤H9c2细胞凋亡增加。Western Blot分析[1]细胞系：缺氧/复氧(H/R)-损伤H9c2细胞浓度：5μM孵育时间：24.5小时(缺氧24小时；复氧30分钟)结果：细胞色素C释放增加。
• 体内研究: bpV(phen)(5mg/kg；腹腔注射；每日；38天；雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)裸鼠)治疗导致平均肿瘤体积显著减少[1]。动物模型：雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)裸鼠(6-7周龄)腹腔注射PC-3细胞[2]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射；每日一次；连续38天结果：导致肿瘤平均体积明显缩小。
• 参考文献:

  [1]. Tang W, et al. PTEN-mediated mitophagy and APE1 overexpression protects against cardiac hypoxia/reoxygenation injury. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2019 Oct;55(9):741-748.

  [2]. Caron D, et al. Protein tyrosine phosphatase inhibition induces anti-tumor activity: evidence of Cdk2/p27 kip1 and Cdk2/SHP-1 complex formation in human ovarian cancer cells. Cancer Lett. 2008 Apr 18;262(2):265-75.

  [3]. Schmid AC, et al. Bisperoxovanadium compounds are potent PTEN inhibitors. FEBS Lett. 2004 May 21;566(1-3):35-8.

  [4]. Band CJ, et al. Early signaling events triggered by peroxovanadium [bpV(phen)] are insulin receptor kinase (IRK)-dependent: specificity of inhibition of IRK-associated protein tyrosine phosphatase(s) by bpV(phen). Mol Endocrinol. 1997 Dec;11(13):1899-910.

  [5]. Chen Q, et al. Potassium Bisperoxo(1,10-phenanthroline)oxovanadate (bpV(phen)) Induces Apoptosis and Pyroptosis and Disrupts the P62-HDAC6 Protein Interaction to Suppress the Acetylated Microtubule-dependent Degradation of Autophagosomes. J Biol Chem. 2015 Oct 23;290(43):26051-8.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi