英文名 | bpV(phen) (potassium hydrate) |
---|
描述 | bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
IC50: 38 nM (PTEN), 343 nM (PTP-β) and 920 nM (PTP-1B)[3] Parasite Leishmania[2] Apoptosis[1] |
体外研究 | bpV(phen)(5)μ米;24.5小时;H9c2细胞)治疗导致H/R损伤的H9c2细胞的细胞活力进一步降低[1]。bpV(phen)(5)μ米;24.5小时;H9c2细胞)治疗可增加H/R损伤的H9c2细胞的凋亡[1]。bpV(phen)(5)μ米;24.5小时;H9c2细胞)处理显著促进H/R损伤的H9c2细胞胞浆细胞色素C的积累[1]。刺激bpV(phen)后,PTEN诱导的假定激酶蛋白1(PINK1)/Parkin介导的有丝分裂吞噬功能受到抑制[1]。bpV(phen)是继胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和活化之后的一种胰岛素模拟物[4]。细胞活力测定[1]细胞系:缺氧/复氧(H/R)-损伤H9c2细胞浓度:5μM孵育时间:24.5小时(缺氧24小时;复氧30分钟)结果:细胞活力进一步下降。凋亡分析[1]细胞系:缺氧/复氧(H/R)-损伤H9c2细胞浓度:5μM孵育时间:24.5小时(缺氧24小时;结果:H/R损伤的H9c2细胞凋亡增加。westernblot分析[1]细胞系:缺氧/复氧(H/R)-损伤H9c2细胞浓度:5μM孵育时间:24.5小时(缺氧24小时;复氧30分钟)结果:细胞色素C释放增加。 |
体内研究 | bpV(phen)(5mg/kg;腹腔注射;每天;38天;雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)治疗可显著减少平均肿瘤体积[1]。动物模型:6-7周龄雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)腹腔注射PC-3细胞[2]剂量:5mg/kg给药:腹腔注射;每天;38天结果:平均肿瘤体积明显缩小。 |
参考文献 |
分子式 | C12H14KN2O8V++ |
---|---|
分子量 | 404.28800 |
精确质量 | 403.98300 |
PSA | 126.79000 |
LogP | 0.45630 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |