Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。
扑尔敏-d4(马来酸)是氘标记的扑尔敏(马来酸)。
Cortisol sulfate (Cortisol 21-sulfate) 是皮质醇 (HY-N0583) 的一种代谢物。Cortisol sulfate 是细胞内运皮质激素蛋白的一种特异性配体。
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
Alfuzosin是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。
(Rac)-Nebivolol-d4((Rac)-R 065824-d4)是一种标记的外消旋奈比洛尔。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。
LUF5771是一种有效的变构重组促黄体生成激素(recLH)和Org 43553抑制剂。LUF5771能够以低效部分激活LH受体[1]。
艾司洛尔-d7盐酸盐是氘标记的艾司洛尔盐酸盐。盐酸艾司洛尔是一种β肾上腺素能受体阻滞剂[1][2]。
Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体调节剂 (selective progesterone receptor modulator),用于治疗良性妇科疾病如子宫肌瘤。
Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
Yp537是一种雌激素受体(ER)抑制剂,可阻断人类雌激素受体的二聚化[1]。
溴莫尼定-d4(英国14304-d4)D-酒石酸盐是氘标记的溴莫尼定D-酒石酸盐[1]。
倍他米松-d5-1是氘标记的倍他米松。倍他米松是一种合成的糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。倍他米松加速胎肺成熟,诱导基因表达和凋亡[1][2][3][4]。
VA-K-14盐酸盐是一种特异性促甲状腺激素受体(TSHR)拮抗剂(IC50=12.3μM)[1]。
ALDH1A2-IN-1是一种活性位点定向可逆ALDH1A2抑制剂(IC50=0.91μM；Kd=0.26μM),具有多个疏水相互作用[1]。
Proglumide sodium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide sodium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide sodium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
芬斯匹利-d5盐酸盐是氘标记的芬斯匹利盐酸盐。盐酸芬螺环酯是一种α肾上腺素能和H1组胺受体拮抗剂[1][2]。
DPC-AJ1951,一种含 14 个氨基酸的肽,可作为甲状旁腺激素 (PTH)/PTH 相关肽受体 (PPR) 的有效激动剂,并在离体和体内骨吸收试验中发挥作用。
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素,被广泛用作抗炎剂。
17α,20β-DiHydroxy-4-pregnen-3-one (17,20β-P) 是一种成熟诱导类固醇。
兰瑞肽(BIM 23014)是一种具有抗肿瘤活性的生长抑素类似物。兰瑞肽可用于类癌综合征的研究[1][2]。
Goserelin (ICI 118630)乙酸盐是GnRH激动剂。
双酚A-d8是氘标记的双酚A[1]。双酚A是一种酚类有机合成化合物,广泛用于生产聚碳酸酯塑料和环氧树脂。双酚A是一种生殖、发育和全身毒性物质,通常被归类为内分泌干扰物(EDC)。双酚A与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍[2][3][4]。
(Rac)-Baxdrostat 是 Baxdrostat (HY-132809) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Baxdrostat 是一种醛固酮合成酶抑制剂。