BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
Telomerase-IN-2 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,通过降低角化不良蛋白的表达来抑制其活性,IC50 值为 0.89 µM。Telomerase-IN-2 具有抗癌作用。
Telomerase-IN-3 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,直接靶向 hTERT 启动子活性。hTERT 是维持端粒酶活性的关键成分。
360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
Ceramides Mixture 是一种内源性神经酰胺,由含羟基和非羟基脂肪酸的神经酰胺组成。Ceramides Mixture 是表皮渗透屏障的主要脂质成分。Ceramides Mixture 参与生长抑制,细胞周期停滞和端粒酶 (telomerase) 活性的调节。
L2H2-6OTD是一种端粒抑制剂类似物,含有一至四个G-四联体结合环。l2H2-6OTD具有端粒酶抑制活性,IC50值为15nM[1]。
MST-312是一种端粒酶抑制剂。MST-312是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的化学修饰衍生物。MST-312可用于癌症研究,如多发性骨髓瘤(MM)[1]。
Telomestatin 是一种非常有效的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,可从 Streptomyces anulatus 3533-SV4 中分离得到。Telomestatin 选择性地促进分子内 G-quadruplexes 的形成,特别是人类端粒序列 d[T2AG3]4 的形成。Telomestatin 是一种 ADC 细胞毒素,可用于癌症研究。
盐酸阿巴卡韦是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。盐酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。盐酸阿巴卡韦在前列腺癌细胞系中具有抗癌活性。盐酸阿巴卡韦可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
7-Deaza-2′-deoxyguanosine 5′-triphosphate (7-Deaza-2'-dGTP) 是一种核苷酸类似物,是一种端粒酶抑制剂 (IC50: 11μM)。
BIBR 1532 是一种有效的,选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂,IC50 值为 100 nM。
Epitalon 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
Telomerase-IN-1 是一个端粒酶抑制剂,IC50 值为 0.19 μM.
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,在骨肉瘤细胞系中具有抗肿瘤作用。