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  • 常用中文名:Abacavir (sulfate)
  • 常用英文名:Abacavir (sulfate)
  • CAS号:216699-07-9
  • 分子式:C14H20N6O5S
  • 分子量:384.411
  • 相关类别: 信号通路 抗感染 HIV
  • 发布时间:2018-06-11 02:40:54
  • 更新时间:2024-01-16 12:24:33
  • 阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。

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英文名 {(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopenten-1-yl}methanol sulfate (1:1)
英文别名 2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S,4R)-, sulfate (1:1) (salt)
{(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopenten-1-yl}methanol sulfate (1:1)
描述 阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
相关类别
体外研究 阿巴卡韦(15和150μM,0-120小时)单硫酸盐抑制前列腺癌细胞系中的细胞生长,影响细胞周期进展,诱导衰老并调节LINE-1 mRNA表达[1]。阿巴卡韦(15和150μM,18 h)单硫酸盐显著减少细胞迁移并抑制细胞侵袭[1]。甲磺酸阿巴卡韦诱导脂肪细胞凋亡[4]。细胞增殖试验[1]细胞系:PC3、LNCaP和WI-38浓度:15和150μM孵育时间:0、24、48、72和96小时结果:对PC3和LNCaP有剂量依赖性生长抑制。细胞周期分析[1]细胞系:PC3和LNCaP浓度:150μM孵育时间:0、18、24、48、72、96和120 h结果:导致PC3和LNCaP细胞S期细胞大量聚集,PC3细胞G2/M期细胞增加。细胞迁移实验[1]细胞系:PC3和LNCaP浓度:15和150μM孵育时间:18小时结果:显著减少细胞迁移。细胞侵袭实验[1]细胞系:PC3和LNCaP浓度:15和150μM孵育时间:18小时结果:显著抑制细胞侵袭。
体内研究 阿巴卡韦(0-7.5μg/mL,100μL,阴囊内给药;100和200 mg/kg,p.o.;4 h)单硫酸酯剂量依赖性地促进血栓形成[2]。阿巴卡韦(50 mg/kg/d;静脉注射;14天)单硫酸酯与0.1 mg/kg/d地西他滨(HY-A0004)合用可提高高危髓母细胞瘤荷瘤小鼠的存活率[3]。动物模型:雄性小鼠(9周龄,22-30 g)-野生型C57BL/6或纯合敲除(P2rx7 KO,B6.129P2-P2rx7tm1Gab/J)[2]剂量:2.5、5和7.5μg/mL,100μL或100和200 mg/kg给药:阴囊内或口服给药4小时结果:剂量依赖性促进血栓形成。动物模型:NSGTM小鼠,非WNT/非SHH患者源性异种移植(PDX)细胞,第3组和SHH/TP53突变髓母细胞瘤[3]剂量:50 mg/kg/d,0.1 mg/kg/d地西他滨给药:腹腔注射,每天14天结果:抑制肿瘤生长,提高小鼠存活率。
参考文献

[1]. Carlini F, et al. The reverse transcription inhibitor abacavir shows anticancer activity in prostate cancer cell lines. PLoS One. 2010 Dec 3;5(12):e14221.

[2]. Collado-Diaz V, et al. Abacavir Induces Arterial Thrombosis in a Murine Model. J Infect Dis. 2018 Jun 20;218(2):228-233.

[3]. Gringmuth M, et al. Enhanced Survival of High-Risk Medulloblastoma-Bearing Mice after Multimodal Treatment with Radiotherapy, Decitabine, and Abacavir. Int J Mol Sci. 2022 Mar 30;23(7):3815.

[4]. McComsey GA, et al. Improvements in lipoatrophy, mitochondrial DNA levels and fat apoptosis after replacing stavudine with abacavir or zidovudine. AIDS. 2005 Jan 3;19(1):15-23.

分子式 C14H20N6O5S
分子量 384.411
精确质量 384.121582
储存条件 -20°C,密闭,干燥