Lamivudine 13C,15N2 是 Lamivudine (BCH-189) 的标记杂质。Lamivudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTIs),可抑制 HIV 逆转录酶 1/2 和乙型肝炎病毒的逆转录酶。
拉米夫定(BCH-189)水杨酸盐是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。水杨酸拉米夫定可以抑制HIV逆转录酶1/2,也可以抑制乙型肝炎病毒的逆转录酶。水杨酸拉米夫定可穿透中枢神经系统[1][2]。
Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前药,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗 HIV-1 活性。
RO-0335是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。RO-0335以1.1 nM的IC50抑制Wt HIV-1,并对92%的NNRTI耐药临床分离株保持活性(IC50<100 nM)[1]。
依法韦伦-d5(DMP 266-d5)是氘标记的依法韦伦。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
Fosdevirine(GSK2248761)是一种有效的、选择性的、非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),在体外具有低纳摩尔活性的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)复制。Fosdevirine对广泛的HIV-1菌株显示出良好的活性,包括依非韦伦(HY-10572)耐药性临床分离株[1]。
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
Tenofovir hydrate是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
Etravirine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于治疗 HIV。
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒药物,对耐药HIV变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。
Emtricitabine Degradant-III 是 Emtricitabine 的主要降解产物。Emtricitabine 是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂,用于治疗 HIV 感染。
Calcium mesoxalate 可阻断 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT),IC50 值为 2.2 μM。
Adefovir Dipivoxil可阻断HBV逆转录酶。
阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
(Rac)-替诺福韦-d6((Rac)-GS 1278-d6)是一种标记的外消旋替诺福韦。替诺福韦(GS 1278)是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV和慢性乙型肝炎(HBV)[1]。
MK-8591 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂,具有抗 HIV-1 活性,对 HIV-1 (WT),HIV-1 (M184V),HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM,3.1 nM 和 0.15 nM。
HIV-1抑制剂-50是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)靶向 艾滋病毒-1逆转录酶 (RT)(IC50=50 nM)HIV-1抑制剂-50具有显著的抗病毒活性,对 HIV-1 IIIB及其突变株的 第50周为 2.22-53.3毫摩尔
FNC-TP是FNC的细胞内活性形式。FNC是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),对HIV、HBV和HCV具有抗病毒活性[1]。
(+)-Carbovir triphosphate 是 Carbovir triphosphate (HY-131607) 的对映体。(+)-Carbovir triphosphate 是 HIV 逆转录酶 的抑制剂和底物。
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM[
Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
(+)-二氢calanolide A(DHCal A；NSC 678323)是一种口服活性的非核苷逆转录酶抑制剂。(+)-二氢齐墩果酸A可用于HIV感染研究[1]。
(Rac)-Efavirenz-d4((Rac)-DMP 266-d4)是一种标记的外消旋体Efavirenz。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
奈韦拉平-d3(BI-RG 587-d3)是氘标记的奈韦拉平。奈韦拉平是HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂,用于治疗和预防HIV/AIDS；Ki为270μM[1]。
Etravirine D4是Etravirine氘代化合物标准品。
Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine) 是一种 ATP 竞争性的 DNA 聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂,且是 1 型 HIV (HIV-1) 逆转录酶 (RT) 的底物。
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。