634907-30-5

• 常用中文名：Censavudine
• 常用英文名：Censavudine
• CAS号：634907-30-5
• 分子式：C₁₂H₁₂N₂O₄
• 分子量：248.23500
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2016-08-02 07:54:46
• 更新时间：2024-01-11 22:00:21
• Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。

名称

• 英文名: 1-[(2R,5R)-5-ethynyl-5-(hydroxymethyl)-2H-furan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
• 英文别名: UNII-6IE83O6NGA; Censavudine; 4'-ethynylstavudine; 4'-Ed4T; 4'-Ethynyl-d4T; Ed4T; OBP-601; Festinavir; BMS-986001

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₂N₂O₄
• 分子量: 248.23500
• 精确质量: 248.08000
• PSA: 84.58000
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
  信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
• 靶点:

  HIV-2:30-81 nM (EC50)

  HIV-1:450-890 nM (IC50)

• 体外研究: BMS-986001对HIV-2ROD9的抑制活性大于对HIV-1NL4-3的活性；在单周期分析中,BMS-986001对HIV-2ROD9的平均ec50为74 nM,对HIV-1NL4-3的平均ec50为890 nM。HIV-2ROD9对永生化T细胞系(CEMss)4天感染BMS-986001也表现出更高的敏感性,HIV-2ROD9的平均EC50(EC50为0.14nm)比HIV-1NL4-3(EC50为4.2nm)低30倍[1]。BMS-986001还对HIV-2变体表现出完全的活性,这些变体的基因组编码逆转录酶中K65R和Q151M的单氨基酸变化[1]。
• 体内研究: 比较了干血斑(DBS)法和血浆法测定香沙夫定(BMS-986001；100-750mg/kg)的药动学参数。在大鼠所有剂量组中,DBS中BMS-986001的AUC(0-24小时)和C max与血浆中的AUC(0-24小时)和C max的比值分别为0.83-0.91和0.81-0.97。大鼠DBS和血浆中的T max在大约1小时时也保持一致[2]。
• 参考文献:

  [1]. Robert A Smith, et al. The Nucleoside Analog BMS-986001 Shows Greater In Vitro Activity Against HIV-2 Than Against HIV-1. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Dec;59(12):7437-46.

  [2]. Long Yuan, et al. Dried Blood Spot Analysis Without Dilution: Application to the LC-MS/MS Determination of BMS-986001 in Rat Dried Blood Spot. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2015 Oct 1;1002:201-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi