GPR119

GPR119（G蛋白偶联受体119）是G蛋白偶联受体，其在人中由GPR119基因编码。 GPR119与GPR55和GPR18一起被认为是新的大麻素受体。 GPR119主要在啮齿动物和人类的胰腺和胃肠道以及啮齿动物的大脑中表达。已显示受体的活化导致大鼠的食物摄入和体重增加减少。 GPR119也已被证明可调节肠促胰岛素和胰岛素分泌。结果，已经提出作用于受体的新药物作为肥胖和糖尿病的新型治疗方法。

5-乙基-2-[4-[4-[[[4-(1H-四氮唑-1-基)苯基]氧基]甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶

MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。

• CAS号：1037792-44-1
• 分子式：C₂₂H₂₄N₈OS
• 分子量：448.544
• 类别：GPR119

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：683.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：367.3±34.3 °C

APD668

APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。

• CAS号：832714-46-2
• 分子式：C₂₁H₂₄FN₅O₅S
• 分子量：477.509
• 类别：GPR119

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：611.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.7±31.5 °C

非格列培

Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。

• CAS号：1371591-51-3
• 分子式：C₂₅H₂₆FN₃O₅
• 分子量：467.489
• 类别：GPR119

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-903452

BMS-903452 是一种有效且具有选择性的 GPR119 激动剂,可用于糖尿病的研究。

• CAS号：1339944-47-6
• 分子式：C₂₁H₁₉Cl₂FN₄O₄S
• 分子量：513.369
• 类别：GPR119

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：735.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：398.7±35.7 °C

2-十八烯酸单甘油酯

2-Oleoylglycerol 是饮食中天然存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。

• CAS号：3443-84-3
• 分子式：C₂₁H₄₀O₄
• 分子量：356.54000
• 类别：GPR119

• 密度：0.969 g/cm3
• 沸点：485.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：113ºC

4-[[6-[(6-甲基磺酰基-2-甲基吡啶-3-基)氨基]-5-甲氧基嘧啶-4-基]氧基]哌啶-1-羧酸异丙酯

APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于治疗2型糖尿病。

• CAS号：897732-93-3
• 分子式：C₂₁H₂₉N₅O₆S
• 分子量：479.550
• 类别：GPR119

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：648.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：345.9±31.5 °C

(2-氟-4-甲烷磺酰基-苯基)-{6-[4-(3-异丙基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-哌啶-1-基]-5-硝基嘧啶-4-基}-胺

AR231453是GPR119激动剂,能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。

• CAS号：733750-99-7
• 分子式：C₂₁H₂₄FN₇O₅S
• 分子量：505.52300
• 类别：GPR119

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GPR119 agonist 2

GPR119激动剂2(化合物43)是一种口服活性的GPR119拮抗剂。GPR119激动剂2在啮齿类动物中表现出良好的药代动力学特性,可有效改善小鼠和大鼠的糖耐量。GPR119激动剂2具有研究2型糖尿病的潜力[1]。

• CAS号：1384951-03-4
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₅O₄S₂
• 分子量：517.60
• 类别：GPR119

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DPP-4/GPR119 modulator 2

DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22µM,GPR119的EC50为0.95µM。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。

• CAS号：2010927-65-6
• 分子式：C₃₀H₄₀N₈O₃
• 分子量：560.69
• 类别：GPR119

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK2041706A

GSK2041706A(GSK706)是一种有效的G蛋白偶联受体119(GPR119)激动剂。GSK2041706A可用于2型糖尿病的研究[1]。

• CAS号：1032824-43-3
• 分子式：C₂₃H₂₉N₅O₄S
• 分子量：471.573
• 类别：GPR119

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：646.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.7±34.3 °C

PSN632408

PSN632408是GPR119受体激动剂,与内源性配体OEA活性接近,对重组型鼠和人的GPR119受体的EC50分别为5.6和7.9 uM。

• CAS号：857652-30-3
• 分子式：C₁₈H₂₄N₄O₄
• 分子量：360.408
• 类别：GPR119

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：513.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：264.5±32.9 °C

DPP-4/GPR119 modulator 1

DPP-4/GPR119调节剂1(化合物22)是一种口服活性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂。DPP-4/GPR119调节剂1具有降血糖作用,对hERG通道有中度抑制作用,IC50为4.9µM。DPP-4/GPR119调节剂1可用于糖尿病研究[1][1]。

• CAS号：2411099-68-6
• 分子式：C₃₀H₃₉ClN₁₀O₃
• 分子量：623.15
• 类别：GPR119

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AS1269574

AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。

• CAS号：330981-72-1
• 分子式：C₁₃H₁₄BrN₃O
• 分子量：308.174
• 类别：GPR119

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：386.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：187.8±27.9 °C

Gsk1104252a

GSK1104252A 是一种有效的选择性 GPR119 激动剂。GSK1104252A 可用于 2 型糖尿病研究。

• CAS号：1001397-20-1
• 分子式：C₂₂H₂₇FN₄O₅S
• 分子量：478.53700
• 类别：GPR119

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

gsk 1292263

GSK1292263是PR119受体激动剂,可用于2型糖尿病。

• CAS号：1032823-75-8
• 分子式：C₂₃H₂₈N₄O₄S
• 分子量：456.558
• 类别：GPR119

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：655.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：350.0±34.3 °C

PSN 375963 hydrochloride

PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。

• CAS号：1781834-82-9
• 分子式：C₁₇H₂₄ClN₃O
• 分子量：321.84
• 类别：GPR119

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A