AS1269574

• 常用名: AS1269574
• 英文名: AS 1269574
• CAS号: 330981-72-1
• 分子量: 308.174
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 386.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₄BrN₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: 187.8±27.9 °C

AS1269574用途

AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。

AS1269574名称

• 中文名: AS1269574
• 英文名: 2-[[2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-yl]amino]ethanol

AS1269574生物活性

• 描述: AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR119
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  TRPA1

  GPR119

• 体内研究: AS1269574可显著降低给药2小时(AUC0-2小时)后的血糖AUC[1]。动物模型：8周龄ICR小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：P.o.结果：给药2h(AUC0-2h)后,血糖AUC明显降低。同样,小鼠血浆胰岛素AUC0-2h也显著升高。
• 参考文献:

  [1]. Yoshida S, et al. Identification of a novel GPR119 agonist, AS1269574, with in vitro and in vivo glucose-stimulated insulin secretion. Biochem Biophys Res Commun. 2010;400(3):437-441.

  [2]. Chepurny OG, et al. GPR119 Agonist AS1269574 Activates TRPA1 Cation Channels to Stimulate GLP-1 Secretion. Mol Endocrinol. 2016;30(6):614-629.

AS1269574物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 386.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₄BrN₃O
• 分子量: 308.174
• 闪点: 187.8±27.9 °C
• 精确质量: 307.032013
• PSA: 58.04000
• LogP: 2.32
• 外观性状: 琥珀色的固体
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.648
• 储存条件: -20℃

AS1269574英文别名

• hms1581i01
• Ethanol, 2-[[2-(4-bromophenyl)-6-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-
• 2-{[2-(4-Bromophenyl)-6-methyl-4-pyrimidinyl]amino}ethanol
• AS-1269574