330981-72-1

• 常用中文名：AS1269574
• 常用英文名：AS 1269574
• CAS号：330981-72-1
• 分子式：C₁₃H₁₄BrN₃O
• 分子量：308.174
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR119
• 发布时间：2017-02-11 00:44:53
• 更新时间：2024-01-12 18:55:15
• AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。

名称

• 中文名: AS1269574
• 英文名: 2-[[2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-yl]amino]ethanol
• 英文别名: hms1581i01; Ethanol, 2-[[2-(4-bromophenyl)-6-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-; 2-{[2-(4-Bromophenyl)-6-methyl-4-pyrimidinyl]amino}ethanol; AS-1269574

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 386.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₄BrN₃O
• 分子量: 308.174
• 闪点: 187.8±27.9 °C
• 精确质量: 307.032013
• PSA: 58.04000
• LogP: 2.32
• 外观性状: 琥珀色的固体
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.648
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR119
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  TRPA1

  GPR119

• 体内研究: AS1269574可显著降低给药2小时(AUC0-2小时)后的血糖AUC[1]。动物模型：8周龄ICR小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：P.o.结果：给药2h(AUC0-2h)后,血糖AUC明显降低。同样,小鼠血浆胰岛素AUC0-2h也显著升高。
• 参考文献:

  [1]. Yoshida S, et al. Identification of a novel GPR119 agonist, AS1269574, with in vitro and in vivo glucose-stimulated insulin secretion. Biochem Biophys Res Commun. 2010;400(3):437-441.

  [2]. Chepurny OG, et al. GPR119 Agonist AS1269574 Activates TRPA1 Cation Channels to Stimulate GLP-1 Secretion. Mol Endocrinol. 2016;30(6):614-629.

合成路线

97513-47-8 141-43-5 ~81% 330981-72-1

文献：Negoro, Kenji; Yonetoku, Yasuhiro; Maruyama, Tatsuya; Yoshida, Shigeru; Takeuchi, Makoto; Ohta, Mitsuaki Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012 , vol. 20, # 7 p. 2369 - 2375

55368-42-8 ~% 330981-72-1

文献：Negoro, Kenji; Yonetoku, Yasuhiro; Maruyama, Tatsuya; Yoshida, Shigeru; Takeuchi, Makoto; Ohta, Mitsuaki Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012 , vol. 20, # 7 p. 2369 - 2375

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