单羧酸转运蛋白

单羧酸转运蛋白（MCT）构成质子连接的质膜转运蛋白家族，其携带跨越生物膜的具有一个羧酸基团（单羧酸盐）的分子，例如乳酸和丙酮酸。高度恶性肿瘤严重依赖有氧糖酵解（即使在充足的组织氧气下，葡萄糖代谢为乳酸; Warburg效应），因此需要通过MCT将乳酸外排至肿瘤微环境，以维持强大的糖酵解通量并预防肿瘤从被“腌死”。使用RNAi和小分子抑制剂α-氰基-4-羟基肉桂酸（ACCA; CHC）成功地将MCT靶向于临床前研究，以显示抑制乳酸外排是治疗高度糖酵解恶性肿瘤的一种非常有效的治疗策略。 。

AZD0095

AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。

• CAS号：2750001-23-9
• 分子式：C₂₇H₃₂N₈O₂
• 分子量：500.60
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

α-氰基-4-羟基肉桂酸

α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。

• CAS号：28166-41-8
• 分子式：C₁₀H₇NO₃
• 分子量：189.167
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：398.1±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：245-250 °C(lit.)
• 闪点：194.5±25.1 °C

MCT1-IN-3

MCT1-IN-3是一种单羧酸转运体1(MCT1)抑制剂,IC50值为81.0nM。MCT1-IN-3对多药转运蛋白ABCB1也具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2878360-80-4
• 分子式：C₂₂H₁₉N₃O₄
• 分子量：389.40
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-氰基-3-(1-苯基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯酸

UK-5099是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂, 抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM.

• CAS号：56396-35-1
• 分子式：C₁₈H₁₂N₂O₂
• 分子量：288.300
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：448.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.1±28.7 °C

BAY-8002

BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

• CAS号：724440-27-1
• 分子式：C₂₀H₁₄ClNO₅S
• 分子量：415.85
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-(二乙氨基)香豆素-3-甲酸

7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量,能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入,但对乳酸流出无影响。

• CAS号：50995-74-9
• 分子式：C₁₄H₁₅NO₄
• 分子量：261.273
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：464.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：222-224ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：234.9±28.7 °C

MCT1-IN-2

MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。

• CAS号：227321-12-2
• 分子式：C₂₅H₂₉N₃O₂S
• 分子量：435.58
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4-羟基异唑烷-2-基)羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮

AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。

• CAS号：496791-37-8
• 分子式：C₂₁H₂₇N₅O₅S
• 分子量：461.535
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：763.1±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：415.3±35.7 °C

AZD3965

AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂,Ki 值为1.6 nM,比MCT2的选择性高6倍。

• CAS号：1448671-31-5
• 分子式：C₂₁H₂₄F₃N₅O₅S
• 分子量：515.506
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：723.1±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：391.1±35.7 °C

7ACC2

7ACC2是MCT高效抑制剂,对[14C]-乳酸流入抑制的IC50值为11nM,是针对癌细胞乳酸转运的新型抗肿瘤分子。

• CAS号：1472624-85-3
• 分子式：C₁₈H₁₅NO₄
• 分子量：309.316
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：548.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：285.8±30.1 °C

AR-C141990 hydrochloride

AR-C141990 hydrochloride 是一种有效的乳酸转运蛋白 (monocarboxylate transporters; MCTs) 抑制剂,对 MCT-1 和 MCT-2 的 pKi 分别为 7.6、6.6。AR-C141990 hydrochloride 具有免疫抑制特性,可抑制移植物抗宿主反应。

• CAS号：2250019-94-2
• 分子式：C₂₆H₂₉ClN₄O₄S
• 分子量：529.05
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MCT4-IN-1

MCT4-IN-1是一种口服活性和选择性单羧酸转运蛋白4(MCT4/SLC16A3)抑制剂,IC50为77 nM,Ki为11 nM。MCT4-IN-1靶向MCT4的胞质结构域。MCT4-IN-1导致MCT4高表达细胞的乳酸外排抑制和细胞活力降低。MCT4-IN-1具有进行MCT4转运体抑制研究的潜力[1]。

• CAS号：2445185-57-7
• 分子式：C₂₆H₂₀ClN₃O₆S
• 分子量：537.97
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VB124

VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂。VB124可能将糖酵解碳通量重定向至线粒体丙酮酸氧化。VB124可在MDA-MB-231细胞中导入(IC50=8.6nM)和导出(IC50=19nM),这些细胞是将MCT4表达为唯一主要质膜乳酸转运蛋白的工程师。

• CAS号：2230186-18-0
• 分子式：C₂₃H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：426.89
• 类别：单羧酸转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A