2750001-23-9

• 常用中文名：AZD0095
• 常用英文名：AZD0095
• CAS号：2750001-23-9
• 分子式：C₂₇H₃₂N₈O₂
• 分子量：500.60
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 单羧酸转运蛋白
• 发布时间：2023-01-14 17:06:35
• 更新时间：2024-01-02 20:40:45
• AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。

名称

• 英文名: AZD0095

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₂N₈O₂
• 分子量: 500.60

生物活性

• 描述: AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  MCT4:1.3 nM (IC50)

• 体外研究: AZD0095(0-50µM)抑制 NCI-H358细胞 (MCT4高表达) 的增殖,国际50为 26 nM[1]
• 体内研究: AZD0095(100mg/kg,口服,一天两次) 与 西迪拉尼(HY-10205)联合使用抑制小鼠 NCI-H358异种移植肿瘤的生长[1]。 动物模型：小鼠NCI-H358异种移植物[1]剂量：100 mg/kg与Cediranib(3 mg/kg)联合给药：口服给药(p.o.)结果：与单独AZD0095或AZD2171相比,更有效地减少肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Goldberg FW, et al. Discovery of Clinical Candidate AZD0095, a Selective Inhibitor of Monocarboxylate Transporter 4 (MCT4) for Oncology. J Med Chem. 2022 Dec 16.