RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。
2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
利莫那班-d10是氘标记的利莫那班。利莫那班(SR141716)是一种高效、透脑的选择性中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8 nM。利莫那班(SR141716)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)。
AM841是一种高亲和力的亲电配体。AM841与螺旋6中的半胱氨酸共价相互作用,并激活CB1大麻素受体。AM841减少毛喉素(HY-15371)刺激的cAMP积累。AM841还减缓胃肠道运动[1][2]。
棕榈酰丝氨酸-d5是氘标记的棕榈酰丝氨酸[1]。棕榈酰丝氨酸(N-棕榈酰丝氨酸)是内源性大麻素N-棕榈酰乙醇胺(PEA)的类似物。棕榈酰丝氨酸醇可改善正常和发炎皮肤的表皮渗透屏障[2][3]。
ZCZ011是一种有效的脑渗透大麻素1(CB1)受体阳性变构调节剂。ZCZ011增强CP55940与CB1受体的结合,增强anandamide(AEA)刺激的小鼠脑膜GTPγS结合。ZCZ011增加hCB1细胞中的β-阻遏蛋白招募和ERK磷酸化。ZCZ011可用于研究神经病理性和炎性疼痛[1]。
OMDM-6 是 VR1 (TRPV1) 受体 (EC50=75 nM) 和大麻素 1 型受体 (CB1) (Ki=3.2 μM) 的混合激动剂。OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取 (ACU),Ki 为 7.0 μM。
LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。
尼玛昔单抗(RYI-018)是一种靶向CB1受体的负变构调节单克隆抗体。尼玛昔单抗可用于代谢性疾病的研究[1][2]。
Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
阿难酰胺-d11是氘标记的阿难酰胺。阿难酰胺是中枢神经系统中的一种免疫调节剂,不仅通过大麻素受体(CB1和CB2),而且通过其他靶点(例如GPR18/GPR55)[1][2]发挥作用。
LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂,其对 hCB2 的 pEC50 值为 8,对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。
Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。
PSNCBAM-1是一种选择性CB1受体变构拮抗剂,其EC50为0.1μM。PSNCBAM-1可用于肥胖研究[1]。
CB1R变构调节剂4是一种具有良好生物活性的1型大麻素(CB1R)的正变构调制器。CB1R变构调节剂4抑制cAMP的生成,并在β-arrestin-2招募方面表现出强大的活性[1]。
BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。
WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。
KM-233是一种典型的大麻素,具有良好的血脑屏障渗透性。KM-233相对于THC对CB2受体具有选择性亲和力。KM-233能有效降低U87胶质瘤的肿瘤负担,可用于胶质瘤研究[1]。
(R)-Monlunabant ((R)-MRI-1891) 是一种 CB1 受体 调节剂,用于肥胖和代谢疾病的研究。
CB1 antagonist 1 是 CB1 receptor 的拮抗剂,可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。
CB1 inverse agonist 1 是一种高效的,具有口服活性的,特异性 CB1 受体的反向激动剂,对 CB1 和 CB2 受体的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。具有抑制食欲作用。
Isopropyl dodec-11-enylfluorophosphonate (IDEFP) 是一种有机磷酯,可抑制中枢大麻素受体 (cannabinoid receptor) (CB1) 并以类似的效力抑制 FAAH (IC 50 = 2 nM)。
CB1R变构调节剂2(化合物18)是一种有效的CB1R变构调节剂。CB1R变构调节剂2对CB1Rs处正构配体(NAM)的功能活性产生负面影响【1】。
花生四烯基环丙胺(ACPA)是一种有效的选择性CB1受体激动剂。花生四烯酸环丙胺抑制转染人大麻素CB1受体的CHO细胞中forskolin刺激的cAMP生成(IC50=2 nM)[1]。
花生四烯酸多巴胺是一种有效且选择性的内源性CB1受体激动剂,Ki为250 nM【1】。花生四烯酸多巴胺也是一种有效且选择性的TRPV1激动剂an,其EC50约为50 nM【2】。
AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂,IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体,IC50 为 13000 nM。