852315-00-5

• 常用中文名：CB1 inverse agonist 1
• 常用英文名：CB1 inverse agonist 1
• CAS号：852315-00-5
• 分子式：C₂₅H₁₈Cl₃N₃O₃
• 分子量：514.79
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2020-04-18 18:14:31
• 更新时间：2024-01-06 14:54:05
• CB1 inverse agonist 1 是一种高效的,具有口服活性的,特异性 CB1 受体的反向激动剂,对 CB1 和 CB2 受体的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。具有抑制食欲作用。

名称

• 英文名: CB1 inverse agonist 1

物化性质

• 分子式: C₂₅H₁₈Cl₃N₃O₃
• 分子量: 514.79

生物活性

• 描述: CB1 inverse agonist 1 是一种高效的,具有口服活性的,特异性 CB1 受体的反向激动剂,对 CB1 和 CB2 受体的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。具有抑制食欲作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB1:7.5 nM (IC50)

  CB2:4100 nM (IC50)

• 体内研究: CB1反向激动剂1(化合物14；0.3、1或3 mg/kg)以剂量依赖性方式抑制喂养[1]。在t1/2分别大于8、8、24和22小时的Sprague-Dawley大鼠、C57BL/6小鼠、比格犬和恒河猴中评估CB1反向激动剂1的药代动力学特征[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：0.3、1或3mg/kg给药：PO结果：呈剂量依赖性抑制喂养。3 mg/kg从给药后2 h开始减少累积食物摄入量。与所有剂量水平的药物治疗相比,夜间体重增加减少。
• 参考文献:

  [1]. Debenham JS, et al. Synthesis of functionalized 1,8-naphthyridinones and their evaluation as novel, orally active CB1 receptor inverse agonists.Bioorg Med Chem Lett. 2006 Feb;16(3):681-5.