GSK345931A是一种EP1受体拮抗剂。GSK345931A在小鼠和大鼠中显示出可测量的中枢神经系统渗透,并在炎症性疼痛的急性和亚慢性模型中显示出有效的镇痛功效[1]。
OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。
ONO-8711是一种有效且选择性的EP1受体竞争性拮抗剂(人和小鼠EP1的Ki分别为0.6和1.7 nM)。ONO-8711有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型中的肿瘤发病率和多样性[1]。
EP2受体拮抗剂-2(CID891729)是一种EP2受体的拮抗剂。EP2受体拮抗剂-2抑制PGE2诱导的EP2受体活化。EP2受体拮抗剂-2还抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的乳酸脱氢酶(LDH)释放[1]。
KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。
Ro 22-9194 抑制兔和人血小板的聚集和血栓素 Az (TXA2) 合成酶活性。Ro 22-9194 对各种类型的模型心律失常具有有效的抑制作用。Ro 22-9194 具有血管舒张作用以及非胆碱能心脏抑制特性。
Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
AL-3138(11-脱氧-16-氟PGF2α)是一种前列腺素F2-α(PGF2-α)类似物,可拮抗FP前列腺素受体介导的磷酸肌醇产生[1]。
前列腺素E1-d4(前列地尔-d4)是氘标记的前列腺素E1。前列腺素E1(前列地尔)是一种前列腺素受体配体,小鼠EP3、EP4、EP2、IP和EP1的Kis分别为1.1nm、2.1nm、10nm、33nm和36nm。前列腺素E1诱导血管舒张并抑制血小板聚集。前列腺素E1可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究[1][2][3]。
MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。
Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
BAY-1316957是有效,选择性的 EP4 受体 拮抗剂,IC50为15.3 nM。
ONO 1301(ONO-AP 500-02)是一种前列腺素(PG)I2模拟物,是一种口服活性长效前列环素激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301促进不同细胞类型肝细胞生长因子(HGF)的产生,并改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪的左心室功能障碍[1][2][3]。
ICI 192605是一种有效的TXA2R(血栓素A2受体)拮抗剂,作为细胞信号前列腺素。ICI 192605阻断U-46619诱导的离体豚鼠气管收缩[1]。
KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。
NCX 470是第二代一氧化氮(NO)供体前列腺素类似物。NCX 470通过激活比马前列素介导的葡萄膜巩膜流出和NO介导的常规流出,有效降低高眼压和青光眼动物模型中的眼压(IOP)。NCX 470可用于研究眼球高血压和青光眼[1][2]。
前列腺素J2(PGJ2)是前列腺素D2(PGD2；HY-101988)的内源性代谢产物,是一种有效的PGD2受体(DP)激动剂,对hDP和hCRTH2的Kis分别为0.9 nM和6.6 nM。前列腺素J2以1.2nM的EC50值刺激细胞内循环AMP的产生。前列腺素J2诱导氧化应激和神经元凋亡。前列腺素J2诱导泛素化(Ub)蛋白的积累/聚集。前列腺素J2具有高度神经毒性,可能导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)[1][2][3][4]。
他氟前列素酸(AFP-172)是他氟前列素的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素样FP受体激动剂。他氟前列素酸对人前列腺素样FP受体有很高的亲和力,Ki和EC50值分别为0.4nm和0.53nm。他氟前列素酸对前列腺素类EP3受体(IC50=67 nM)的结合亲和力是对前列腺素类FP受体的126倍。他氟前列素酸可用于青光眼的研究[1][2][3]。
CJ-42794是一种选择性前列腺素受体EP4拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与EP4受体结合, 平均pKi为8.5, 选择性比EP1, EP2和EP3高200多倍。
15酮拉坦前列素是拉坦前列素的代谢产物,拉坦前列素是一种降眼压剂[1]。
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
PF-04418948是一种新型有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂, IC50为16 nM, 比作用于EP1, EP3, EP4, DP1 和 CRTH2 受体选择性高2000多倍。
Laropiprant 是一种有效的,选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。
TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。
LCB-2853 是 thromboxane A2 受体的拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的作用。
Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
CAY10471 (TM30089) 是一种强效、选择性和具有口服活性的前列腺素 D2 受体 CRTH 拮抗剂。CAY10471 在动物模型中,减缓小管间质纤维化和慢性接触性超敏反应 (CHS) 的进程。
Selexipag-d6是氘标记的Selexipag。Selexipag(NS-304)是一种口服有效的前列环素(PGI2)受体(IP受体)激动剂。
AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。