851723-84-7

• 常用中文名：Timapiprant
• 常用英文名：OC000459
• CAS号：851723-84-7
• 分子式：C₂₁H₁₇FN₂O₂
• 分子量：348.370
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 内分泌及激素(Endocrinology & Hormones) GPR 拮抗剂
• 发布时间：2018-12-01 20:02:27
• 更新时间：2024-01-02 12:43:09
• OC000459是D型前列腺素受体2（DP2）拮抗剂，IC50为13 nM。

名称

• 中文名: [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
• 英文名: 2-(5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)-1H-indol-1-yl)acetic acid
• 英文别名: [5-Fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-1H-indol-1-yl]acetic acid; 1H-Indole-1-acetic acid, 5-fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-; 2-[5-fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid; OC000459

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 574.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₇FN₂O₂
• 分子量: 348.370
• 闪点: 301.2±30.1 °C
• 精确质量: 348.127411
• PSA: 55.12000
• LogP: 4.37
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.646
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Singh D, Cadden P, Hunter M, Inhibition of the asthmatic allergen challenge response by the CRTH2 antagonist OC000459. Eur Respir J. 2013 Jan;41(1):46-52.

  [2]. Horak F, Zieglmayer P, Zieglmayer R, The CRTH2 antagonist OC000459 reduces nasal and ocular symptoms in allergic subjects exposed to grass pollen, a randomised, placebo-controlled, double-blind trial. Allergy. 2012 Dec;67(12):1572-9.

  [3]. Pettipher R, Vinall SL, Xue L, Pharmacologic profile of OC000459, a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 antagonist that inhibits mast cell-dependent activation of T helper 2 lymphocytes and eosinophils. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):473-82.

安全

• 海关编码: 2933990090

合成路线

908561-38-6 ~99% 851723-84-7

文献：OXAGEN LIMITED; TONNEL, Jacques; PINTUS, Tony; BURGOS, Alain Patent: WO2013/88108 A1, 2013 ; Location in patent: Page/Page column 22 ;

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文献：WO2012/119841 A1, ;

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Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%