217813-15-5

• 常用中文名：KW-8232
• 常用英文名：KW-8232
• CAS号：217813-15-5
• 分子式：C₃₇H₃₉ClN₄O₅S
• 分子量：687.24700
• 相关类别： 信号通路 抗感染 SARS冠状病毒
• 发布时间：2016-04-29 10:30:47
• 更新时间：2024-01-16 21:57:35
• KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。

名称

• 英文名: [4-[[2-[4-(2-chlorophenyl)piperazine-1-carbonyl]-1-[2-(dimethylamino)ethyl]indol-3-yl]-(4-hydroxyphenyl)methyl]phenyl] methanesulfonate
• 英文别名: kw8232

物化性质

• 沸点: 805.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₇H₃₉ClN₄O₅S
• 分子量: 687.24700
• 闪点: 440.9ºC
• 精确质量: 686.23300
• PSA: 103.70000
• LogP: 7.12660
• 蒸汽压: 5.44E-27mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Prostaglandin Receptor[1]

• 体外研究: KW-8232是一种抗骨质疏松剂。KW-8232减少小鼠成骨细胞中PGE2的生物合成[1]。KW-8232具有抗SARS-CoV-2(EC50~1.2μM)的抗病毒活性[2]。
• 体内研究: KW-8232(3,10,30mg/kg,p.o.)能显著增加大鼠固定腿的股骨骨密度(BMD),并影响固定诱导的异常骨转换率。KW-8232仅在30mg/kg时显著减少神经切除大鼠的尿钙排泄,并显著减少神经切除大鼠的尿吡啶和脱氧吡啶二酮排泄,这是骨吸收的标志。KW-8232抑制骨丢失可能是由于通过调节PGE2的产生来降低前列腺素(PGs)刺激的骨吸收[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(5周龄)[1]。剂量：1、3、10和30 mg/kg。给药：从神经切除术前1天开始,每天口服一次,持续28天。结果：仅在30mg/kg时,神经切除大鼠尿钙排泄量减少。
• 参考文献:

  [1]. Uchii M, et al. Effect of KW-8232, a novel anti-osteoporotic agent, on bone loss in sciatic neurectomized rats. Jpn J Pharmacol. 1998 Oct;78(2):241-3.

  [2]. Shiwei Wang, et al. A Transferable Deep Learning Approach to Fast Screen Potent Antiviral Drugs against SARS-CoV-2. bioRxiv. 2020.