NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。
PF-3758309 hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
PAK-IN-1 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。PAK-IN-1抑制 PAK4,PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为7.5,36和126 nM。
KY-04031是一种PAK4抑制剂,IC50为0.79 uM,是设计新型咪唑并[4,5-b]吡啶基PAK4抑制剂的基本构建模块。
IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
PAK4-IN-1(化合物19)是一种高效、选择性、口服活性PAK4抑制剂,在体内具有强大的抗肿瘤功效。PAK4-IN-1在酸性和中性条件下都是稳定的【1】。
FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。
栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
5-氨基水杨酸-d3是氘标记的5-氨基水杨酸。5-氨基水杨酸(美沙拉胺)作为一种特异性PPARγ激动剂,也抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[1][2][3][4]。
PAK4-IN-2是一种高效的PAK4抑制剂,IC50值为2.7 nM。PAK4-IN-2可将MV4-11细胞阻滞于G0/G1期,诱导细胞凋亡。PAK4-IN-2可用于研究癌症[1]。
5-氨基水杨酸-13C6是13C标记的5-氨基水杨酸[1]。5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)作为一种特异性PPARγ激动剂,还抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[2][3][4]。
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于 PAK1,2 和 3,IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
PAK1-IN-1是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制PAK1相关肿瘤细胞的迁移和侵袭[1]。
FRAX486 是一种 PAK抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
st-Ht31是蛋白激酶a(PKA)锚定的膜渗透性肽抑制剂。st-Ht31诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31完全逆转泡沫细胞的形成并恢复巨噬细胞的代谢健康[1][2]。
KPT-9274是有口服活性的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 值分别为小于 100 和 125 nM。
ZMF-10是一种高效的PAK1抑制剂,PAK1、PAK2和PAK3的IC50s分别为174nm、1.038μM和1.372μM。ZMF-10可抑制PAK1活性,影响PAK1调节的MDA-MB-231细胞凋亡、内质网应激和迁移。ZMF-10可用于研究抗癌药物[1]。
NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
PF-3758309 是一种有效的 PAK 抑制剂,能够抑制 PAK4 的活性,IC50 值为 1.3 nM。
ZINC194100678是一种有效的PAK1抑制剂,IC50值为8.37μM。ZINC194100678可抑制MDA-MB-231细胞增殖。ZINC194100678可用于抗癌研究[1]。
G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
AZ13705339是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为0.33 nM,选择性比Src,FGFR1,KDR和PAK4高14,470,4100和2600倍；抑制MCF10A细胞系中细胞pPAK1的抑制,IC50为59 nM。