2485732-30-5

• 常用中文名：PAK1-IN-1
• 常用英文名：PAK1-IN-1
• CAS号：2485732-30-5
• 分子式：C₂₆H₂₀ClN₅O₂
• 分子量：469.92
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PAK
• 发布时间：2022-07-01 17:58:04
• 更新时间：2024-01-14 15:25:35
• PAK1-IN-1是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制PAK1相关肿瘤细胞的迁移和侵袭[1]。

名称

• 英文名: PAK1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₀ClN₅O₂
• 分子量: 469.92

生物活性

• 描述: PAK1-IN-1是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制PAK1相关肿瘤细胞的迁移和侵袭[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK
• 靶点:

  PAK1:9.8 nM (IC50)

  PAK4:>10 μM (IC50)

• 体外研究: PAK1-IN-1(化合物30l)(0-10µM)显示出选择性,IC50s为0.01,PAK1和PAK4的选择性大于10µM【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：MDA-MB-231,HCT-116细胞浓度：1µM孵育时间：72 h结果：对MDA-MB-231和HCT-116细胞具有抗增殖活性,抑制率分别为6.31%和8.73%。Western Blot分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：2.5、5、10、20µM孵育时间：1、24 h结果：激活的PAK1(PAKp-Ser144)和Snail的表达呈剂量依赖性降低。
• 参考文献:

  [1]. Zhang M, et al. Design and synthesis of 1H-indazole-3-carboxamide derivatives as potent and selective PAK1 inhibitors with anti-tumour migration and invasion activities. Eur J Med Chem. 2020 Oct 1;203:112517.