924296-18-4

• 常用中文名：的DUB-IN-1
• 常用英文名：DUBs-IN-1
• CAS号：924296-18-4
• 分子式：C₂₀H₁₁N₅O
• 分子量：337.33400
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 去泛素化酶
• 发布时间：2018-12-28 15:17:58
• 更新时间：2024-01-14 11:22:52
• DUBs-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂，对 USP8 的 IC₅₀ 值为 0.24 μM。

名称

• 中文名: 9-[(苯甲氧基)肟]-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈
• 英文名: 9-[(Benzyloxy)imino]-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile
• 英文别名: DUBs-IN-1

物化性质

• 密度: 1.32g/cm3
• 沸点: 632.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₁N₅O
• 分子量: 337.33400
• 闪点: 336.2ºC
• 精确质量: 337.09600
• PSA: 94.95000
• LogP: 3.16956
• 折射率: 1.704
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: DUBs-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.24 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.24 μM (USP8)[1]

• 体外研究: DUBs-IN-1(22 f)是泛素特异性蛋白酶的活性抑制剂,USP8的IC50为0.24μM。 DUBs-IN-1对USP7无效(IC50,>100μM)。 DUBs-IN-1及其类似物降低了HCT116结肠癌和PC-3前列腺癌细胞系的活力,IC50范围为0.5μM至1.5μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Colombo M, et al. Synthesis and biological evaluation of 9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile analogues as potential inhibitors of deubiquitinating enzymes. ChemMedChem. 2010 Apr 6;5(4):552-8.