924296-19-5

• 常用中文名：的DUB-IN-2
• 常用英文名：DUBs-IN-2
• CAS号：924296-19-5
• 分子式：C₁₅H₉N₅O
• 分子量：275.26500
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 去泛素化酶
• 发布时间：2017-03-25 22:54:42
• 更新时间：2024-01-12 10:11:36
• DUBs-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。

名称

• 中文名: 的DUB-IN-2
• 英文名: 9H-Indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile, 9-(ethoxyimino)
• 英文别名: 9-Ethoxyimino-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile; DUBs-IN-2

物化性质

• 密度: 1.36±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 555.7±60.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₁₅H₉N₅O
• 分子量: 275.26500
• 精确质量: 275.08100
• PSA: 94.95000
• LogP: 1.98926
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: DUBs-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.28 μM (USP8)[1]

• 体外研究: DUBs-IN-2(化合物22e)是有效的USP8抑制剂,IC50为0.28μM,对USP7没有影响,IC50>100μM。 DUBs-IN-2抑制HCT116结肠细胞系和PC-3前列腺癌细胞系的活力,IC50值为0.5-1.5μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Colombo M, et al. Synthesis and biological evaluation of 9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile analogues as potential inhibitors of deubiquitinating enzymes. ChemMedChem. 2010 Apr 6;5(4):552-8.