2488706-33-6

• 常用中文名：PAK4-IN-2
• 常用英文名：PAK4-IN-2
• CAS号：2488706-33-6
• 分子式：C₁₈H₂₁ClN₆
• 分子量：356.85
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-01 20:07:23
• 更新时间：2024-01-10 18:39:33
• PAK4-IN-2是一种高效的PAK4抑制剂,IC50值为2.7 nM。PAK4-IN-2可将MV4-11细胞阻滞于G0/G1期,诱导细胞凋亡。PAK4-IN-2可用于研究癌症[1]。

名称

• 英文名: PAK4-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₁ClN₆
• 分子量: 356.85

生物活性

• 描述: PAK4-IN-2是一种高效的PAK4抑制剂,IC50值为2.7 nM。PAK4-IN-2可将MV4-11细胞阻滞于G0/G1期,诱导细胞凋亡。PAK4-IN-2可用于研究癌症[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK
• 靶点:

  PAK3:2.7 nM (IC50)

• 体外研究: PAK4-IN-2(化合物5n)(0-10μM；72小时)在血肿肿瘤MV4-11和实体瘤细胞系MDA-MB-231中显示出细胞生长抑制效力,在正常人肾上皮细胞239 T细胞中显示出较低的敏感性【1】。PAK4-IN-2(5-50 nM；48小时)导致大多数细胞处于G0/G1期,S期细胞数量减少[1]。PAK4-IN-2(10-250纳米；48小时)以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡【1】。PAK4-IN-2(50-800 nM；24小时)显著降低p-PAK4(Ser474)的表达水平,并呈浓度依赖性【1】。细胞增殖试验细胞系：MV4-11、MDA-MB-231和293T【1】浓度：0-10μM孵育时间：72小时结果：血肿瘤MV4-11具有显著的细胞生长抑制作用(IC50=7.8±2.8 nM),实体瘤细胞系MDA-MB-231具有中等强度的抗增殖作用(IC50=825±106 nM),正常人肾上皮细胞239 T细胞敏感性较低(IC50>10000 nM)。细胞周期分析细胞系：MV4-11【1】浓度：5、10和50 nM孵育时间：48小时结果：导致大多数细胞处于G0/G1期,S期细胞数减少。凋亡分析细胞系：MV4-11【1】浓度：10、50和250 nM孵育时间：48小时结果：诱导细胞凋亡呈剂量依赖性。Western Blot分析细胞系：MV4-11【1】浓度：50、200和800 nM孵育时间：24小时结果：显著降低p-PAK4(Ser474)的表达水平,并呈浓度依赖性。
• 参考文献:

  [1]. Wang C, Xia J, Lei Y, et al. Synthesis and biological evaluation of 7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidine derivatives as potential p21-activated kinase 4 (PAK4) inhibitors. Bioorg Med Chem. 2022;60:116700.