2378617-67-3

• 常用中文名：Integrin-IN-2
• 常用英文名：Integrin-IN-2
• CAS号：2378617-67-3
• 分子式：C₂₇H₃₀N₄O₃
• 分子量：458.55
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2019-12-08 11:39:18
• 更新时间：2024-01-03 16:36:48
• Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6,αvβ3,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。

名称

• 英文名: Integrin-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₀N₄O₃
• 分子量: 458.55

生物活性

• 描述: Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6,αvβ3,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  pIC50: 7.8 (αvβ6), 8.4 (αvβ3), 8.4 (αvβ5) and 7.4 (αvβ8)[1]

• 体内研究: CD大鼠的体内药代动力学研究表明,外消旋整合素-In-2(化合物39)具有8 mL/(min-kg)的低血浆清除率,0.5 L/kg的低至中等分布容积,中等半衰期为1.8小时,非常高的生物利用度为98%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Anderson NA, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Pan αv Integrin Inhibitor for Idiopathic Pulmonary Fibrosis. J Med Chem. 2019 Oct 10;62(19):8796-8808.