2250019-95-3

• 常用中文名：NVS-PAK1-C
• 常用英文名：Nvs-pak1-c
• CAS号：2250019-95-3
• 分子式：C₂₂H₂₃ClF₃N₅O
• 分子量：465.90
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PAK
• 发布时间：2020-08-07 20:51:25
• 更新时间：2024-01-09 10:20:18
• NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

名称

• 英文名: NVS-PAK1-C

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃ClF₃N₅O
• 分子量: 465.90
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK
• 靶点:

  PAK1:0.007 μM (Kd)

  PAK2:0.4 μM (Kd)

  PAK1:5 nM (IC50)

  PAK2:270 nM (IC50)

• 体外研究: NVS-PAK1-1可显著抑制Su86.86细胞系中0.25µM处PAK1(S144)的自磷酸化,以及在PAK2下调的Su86.86细胞中IC50=0.21µM的MEK S289磷酸化[1]。
• 参考文献:

  [1]. NVS-PAK1-1 A Chemical Probe For PAK1