单胺氧化酶

单胺氧化酶（MAO）是催化单胺氧化的酶家族。发现它们与体内大多数细胞类型中的线粒体外膜结合。它们属于含黄素的胺氧化还原酶的蛋白质家族。单胺氧化酶催化单胺的氧化脱氨作用。氧气用于从分子中除去胺基，产生相应的醛和氨。单胺氧化酶含有共价结合的辅因子FAD，因此被归类为黄素蛋白。由于MAO在神经递质失活中起着至关重要的作用，因此MAO功能障碍被认为是许多精神疾病和神经疾病的原因。 MAO-A抑制剂可作为抗抑郁药和抗焦虑药，而MAO-B抑制剂可单独或联合用于治疗阿尔茨海默氏症和帕金森病。

磷酸异丙烟肼

Iproniazid是一种非选择性的,不可逆的单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)。

• CAS号：305-33-9
• 分子式：C₉H₁₆N₃O₅P
• 分子量：277.21400
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.084g/cm3
• 沸点：265.9ºC at 760mmHg
• 熔点：181ºC
• 闪点：114.6ºC

化合物DESOXYPEGANINE

去氧培丹宁(Deoxypeganine)是一种生物碱,是一种有效的口服活性胆碱酯酶(BChE和AChE)和选择性MAO-a抑制剂,IC50值分别为2、17和2μM。脱氧吡丹宁可用于酒精滥用研究[1]。

• CAS号：495-59-0
• 分子式：C₁₁H₁₂N₂
• 分子量：172.22600
• 类别：疼痛

• 密度：1.23g/cm3
• 沸点：311.6ºC at 760mmHg
• 熔点：96.5-97.5 °C
• 闪点：142.3ºC

亚甲基蓝

Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药,在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受,抗疟疾,抗抑郁和抗焦虑作用,可用于高铁血红蛋白血症,神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。

• CAS号：7220-79-3
• 分子式：C₁₆H₂₄ClN₃O₃S
• 分子量：373.898
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：0.98 g/mL at 25 °C
• 沸点：N/A
• 熔点：190 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：14 °C

LSD1-IN-12

LSD1-IN-12(化合物2)是一种有效的LSD1抑制剂,Ki值分别为1.1μM(LSD1)、61μM(LSD2)、2.3μM(MAO-a)和3.5μM(MAO-B)[1]。

• CAS号：1228143-76-7
• 分子式：C₁₆H₁₆N₂O
• 分子量：252.31
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨基丙酮盐酸盐

Aminoacetone hydrochloride 是最简单的单肽。Aminoacetone hydrochloride 是苏氨酸和甘氨酸代谢的中间体。Aminoacetone hydrochloride 是氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO) 的内源底物,可用于测定 SSAO 活性。

• CAS号：7737-17-9
• 分子式：C₃H₈ClNO
• 分子量：109.55
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：0.926g/cm3
• 沸点：120.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：26.8ºC

8-(3-Chlorostyryl)caffeine

(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因是一种选择性腺苷A2A受体拮抗剂。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因通过独立于其对A2A受体的作用的途径抑制Ki值为70 nM的单胺氧化酶B(MAO-B)。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因有可能用于帕金森病研究[1]。

• CAS号：147700-11-6
• 分子式：C₁₆H₁₅ClN₄O₂
• 分子量：330.76900
• 类别：腺苷受体

• 密度：1.36g/cm3
• 沸点：559.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.1ºC

MAO A/HSP90-IN-2

MAO-A/HSP90-IN-2(化合物4-C)是HSP90和MAO-A的双重抑制剂,其IC50值分别为0.016和4.58μM。MAO A/HSP90-IN-2增加了GL26细胞中HSP70的表达,降低了HER2和磷酸化Akt的表达,并降低了IFN-γ诱导的PD-L1的表达。MAO A/HSP90-IN-2抑制替莫唑胺(HY-17364)敏感和耐药的GBM细胞、结肠癌、白血病、非小细胞肺癌和其他癌症的生长,并具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力[1]。

• CAS号：2927489-99-2
• 分子式：C₂₅H₃₁ClN₂O₄
• 分子量：458.98
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

双甲脒

Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。

• CAS号：33089-61-1
• 分子式：C₁₉H₂₃N₃
• 分子量：293.406
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：450.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：86-87°C
• 闪点：226.4±31.5 °C

苯氧丙肼

苯氧丙嗪是一种有效的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。苯氧丙嗪可用于抑郁症的研究[1]。

• CAS号：3818-37-9
• 分子式：C₉H₁₄N₂O
• 分子量：166.22000
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.043g/cm3
• 沸点：312.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：142.9ºC

SWS1

SWS1 是一种 d-(+)-生物素缀合的 PD-L1 抑制剂 (IC50: 1.8 nM),具有抗癌活性。SWS1 能够增加肿瘤浸润淋巴细胞的数量,在 B16-F10 小鼠模型中表现出抗肿瘤功效 (TGI=66.1%)。

• CAS号：2922115-32-8
• 分子式：C₄₇H₅₃ClN₆O₅S
• 分子量：849.48
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PXS-6302 hydrochloride

PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。

• CAS号：2584947-79-3
• 分子式：C₁₀H₁₁ClF₃NO₂S
• 分子量：301.71
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸羟胺-D3

羟胺-d3(盐酸盐)是氘标记的羟胺盐酸盐[1]。盐酸羟胺是一种选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂,用于抑制血小板聚集。盐酸羟胺是一种有机合成的中间体[2]。

• CAS号：15588-23-5
• 分子式：ClD₄NO
• 分子量：73.516
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：156-158ºC(lit.)
• 闪点：N/A

Safrazine

Safrazine是一种不可逆、非特异性和口服活性的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。Safrazine可用于抑郁症研究[1]。

• CAS号：33419-68-0
• 分子式：C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量：208.25700
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.161g/cm3
• 沸点：368.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.9ºC

PXS-6302

PXS-6302是一种不可逆赖氨酰氧化酶抑制剂,其IC50分别为3.7μM(牛LOX)、3.4μM(rh LOXL1)、0.4μM(rh LOXL2)、1.5μM(LH LOXL3)和0.3μM(RV LOXL4)。PXS-6302易于皮肤渗透,减少胶原沉积,显著改善疤痕外观[1]。

• CAS号：2584947-54-4
• 分子式：C₁₀H₁₀F₃NO₂S
• 分子量：265.25
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

反式-2-苯基环丙胺盐酸盐

盐酸环丙氨酸(SKF 385盐酸盐)是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1/BHC110)和单胺氧化酶(MAO)的不可逆抑制剂。盐酸特兰西溴胺抑制LSD1、MAO A和MAO B,IC50分别为20.7、2.3和0.95μM。盐酸环丙氨酸可用于抑郁症的研究[1][2][3]。

• CAS号：1986-47-6
• 分子式：C₉H₁₂ClN
• 分子量：169.651
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：218.3ºC at 760mmHg
• 熔点：162-169ºC(lit.)
• 闪点：90.8ºC

亚甲基蓝

亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。

• CAS号：122965-43-9
• 分子式：C₁₆H₂₀ClN₃OS
• 分子量：337.86800
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：0.6600g/ml
• 沸点：N/A
• 熔点：190ºC
• 闪点：N/A

PXS-4787

PXS-4787是一种用于消除赖氨酰氧化酶活性的特异性和有效的泛LOX(赖氨酰过氧化物)抑制剂。PXS-4787抑制LOX的IC50分别为2μM(牛LOX)、3.2μM(rh LOXL1)、0.6μM(rh LOXL2)、1.4μM(LH LOXL3)和0.2μM(RV LOXL4)[1]。

• CAS号：2409963-50-2
• 分子式：C₁₀H₁₂FNO₂S
• 分子量：229.27
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAO-B-IN-16

MAO-B-IN-16是一种选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,其IC50为1.55µM。MAO-B-IN-16可用于中枢神经疾病的研究,如帕金森病[1]。

• CAS号：1021238-13-0
• 分子式：C₁₈H₁₉NO₃
• 分子量：297.35
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ladostigil

Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递,防止 ROS 的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。

• CAS号：209394-27-4
• 分子式：C₁₆H₂₀N₂O₂
• 分子量：272.34200
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CR4056

CR4056 是一个选择性的人重组 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值为 202.7 nM。 CR4056 也是咪唑啉-2 受体 (I2R) 的配体,其 IC50 值为 596 nM。

• CAS号：1004997-71-0
• 分子式：C₁₇H₁₂N₄
• 分子量：272.304
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：364.1±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：174.0±22.9 °C

莫氯贝胺N-氧化物

吗氯贝胺N-氧化物(Ro 12-5637)是吗氯贝米的N-氧化物代谢产物。吗氯贝胺N-氧化物保留一定的MAO-A(单胺氧化酶)抑制活性,但通常以低浓度存在。吗氯贝胺N-氧化物可在240 nm处通过紫外吸收检测[1][2]。

• CAS号：64544-24-7
• 分子式：C₁₃H₁₇ClN₂O₃
• 分子量：284.74
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷沙吉兰13C3甲磺酸外消旋

Rasagiline 13C3 mesylate racemic是Rasagiline的氘代化合物标准品。

• CAS号：1216757-55-9
• 分子式：C₁₀(₁₃C)₃H₁₇NO₃S
• 分子量：270.32
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

methyl piperate

Methylpiperate 是一种胡椒碱类生物碱,具有显著的 MAO 抑制活性 (IC50 3.6 μM) 。Methylpiperate 对 MAO-B (IC50 1.6 μM) 比 MAO-A (IC50 27.1 μM) 有选择性抑制作用。Methylpiperate 可用于治疗精神障碍。

• CAS号：6190-46-1
• 分子式：C₁₃H₁₂O₄
• 分子量：232.23
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

贝氟沙通

贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50＝4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。

• CAS号：134564-82-2
• 分子式：C₁₅H₁₈F₃NO₅
• 分子量：349.30200
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.326g/cm3
• 沸点：447.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：224.3ºC

TB5

TB5是具有有效性,选择性和可逆性的hMAO-B抑制剂,Ki值为0.11±0.01 μM。

• CAS号：948841-07-4
• 分子式：C₁₅H₁₄BrNOS
• 分子量：336.247
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6,7-二甲氧基-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉

盐酸莎索利多碱是一种四氢异喹啉生物碱,是一种立体选择性竞争性MAO a(单胺氧化酶a)抑制剂。

• CAS号：63283-42-1
• 分子式：C₁₂H₁₈ClNO₂
• 分子量：243.73
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：313.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：189-192ºC
• 闪点：127.1ºC

2614W94

2614W94是具有选择性的,可逆的monoamine oxidase-A抑制剂,IC50值和Ki值分别为5 nM和1.6 nM。

• CAS号：205187-35-5
• 分子式：C₁₅H₁₁F₃O₄S
• 分子量：344.306
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：440.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：220.4±28.7 °C

猪毛菜定

(S) -莎索利多胺是一种弱单胺氧化酶(MAO)抑制剂(Ki=63μM)。沙索利多胺的R对映体比S型更有效(Ki=26μM)[1]。

• CAS号：493-48-1
• 分子式：C₁₂H₁₇NO₂
• 分子量：207.27
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.034g/cm3
• 沸点：313.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：127.1ºC

Kynuramine dihydrochloride

犬尿胺是一种内源性胺,是血浆胺氧化酶的荧光底物和探针[1][2]。

• CAS号：36681-58-0
• 分子式：C₉H₁₄Cl₂N₂O
• 分子量：237.13
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

迷迭香酸

迷迭香酸 (Rosmarinic acid) 是一种天然多酚物质,具有抗氧化、抗炎活性。

• CAS号：20283-92-5
• 分子式：C₁₈H₁₆O₈
• 分子量：360.315
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：694.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：171-175 °C(lit.)
• 闪点：254.5±25.0 °C