Pirfenidone D5 (AMR69 D5) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
BMS-753426是一种有效的口服生物利用度CCR2拮抗剂。
Maceneolignan H(化合物8)是从肉豆蔻假种皮中分离得到的新木脂素化合物。Maceneolignan H是一种选择性CCR3拮抗剂(EC50=1.4μM)。Maceneolignan H具有研究过敏性疾病的潜力【1】。
AZD-4818是趋化因子CCR1的有效拮抗剂。AZD-4818可用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
PF-07054894是一种有效的CCR6拮抗剂。PF-07054894靶向G蛋白偶联受体(GPCR)。PF-07054894可用于炎症性肠病的研究[1]。
FLX475是一种有效的CCR4拮抗剂,它阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性T细胞,并具有抗肿瘤活性[1]。
AZD-5672是一种口服有效的选择性CCR5拮抗剂(IC50=0.32 nM)。AZD-5672对hERG离子通道(结合IC50=7.3μM)表现出中等活性。AZD5672是人P-gp的底物,抑制P-gp介导的地高辛转运(IC50=32μM)。AZD-5672可用于类风湿性关节炎的研究[1][2][3]。
CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
蛇毒蛋白C抑制CCR5与包膜蛋白gp120和CD4的结合,后者负责介导HIV-1进入细胞【1】。蛇毒蛋白C对慢性淋巴细胞白血病细胞也有细胞毒性[2]。
MLN 3897是CCR1的有效,特异性和口服活性拮抗剂,在竞争结合试验中IC50为0.8 nM,选择性比CCR5高500倍；通过损害多核和下调c-fos信号传导抑制破骨细胞生成和OC活性,通过损害多核化和c-Fos信号传导的下调来抑制破骨细胞生成和OC活性；证明了治疗多发性硬化和类风湿性关节炎的潜力。多发性硬化症1期停止使用
Cosalane (NSC 658586) 是一种有效的 HIV 复制抑制剂。Cosalane 在体外人和小鼠实验中可阻断 CCR7 与其天然配体 CCL19 和 CCL21 结合,人类中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.207/2.66 μM,小鼠中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.193/1.98 μM。
Met RANTES(人)是CCR5的部分拮抗剂。Met RANTES(人类)可减少血液单核细胞向肝脏的渗透[1]。
AZD 1678是一种有效的,选择性口服生物可利用的CCR4受体拮抗剂,hCCR4的pIC50为8.6,rCCR4的pIC50为9.0；对一组趋化因子受体(CXCR1,CXCR2,CCR1,CCR2b,CCR5,CCR7,CCR8)没有显着活性；在10μM时无活性)；在0.3%HSA中抑制Th2细胞CCL22驱动的趋化性,pIC50为6.8。哮喘1期临床
CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
CCR8拮抗剂2是一种有效的CCR8拮抗剂。CCR8(C-C基序趋化因子受体8)主要表达于Treg细胞和Th2细胞,但不表达于Th1细胞。CCR8拮抗剂2抑制CCR8活性,可用于治疗由CCR8介导的疾病,如癌症和/或神经病理性疼痛(摘自专利WO2022000443A1,化合物220)[1]。
(1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 的高亲和力及长效的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
IPG7236 是一种选择性的 CCR8 拮抗剂。IPG7236 在人乳腺癌小鼠异种移植模型中表现出显著的肿瘤抑制作用。IPG7236 可用于癌症的研究。
INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
(Rac)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的异构体。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Carlumab(CNTO 888)是一种高亲和力的人源化抗CCL2(趋化因子配体2)抗体。Carlumab可用于癌症研究,尤其是前列腺癌[1]。
C-021二盐酸盐是一种有效且口服生物可利用的CCR4拮抗剂,IC50分别为0.14μM和0.039μM,用于抑制人和小鼠的趋化性。
CKLF1-C19是人趋化因子样因子1(CKLF1)的C端肽。CKLF1-C19与CCR4相互作用,并抑制CKLF1和CCL17诱导的趋化性。CKLF1-C19可以通过抑制CCR3和CCR4介导的趋化作用来抑制过敏性肺部炎症[1]。
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
Aplaviroc,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。
RPT193是CCR4的口服活性抑制剂,阻止Th2炎症免疫细胞向炎症组织的募集。RPT193可用于过敏性皮炎、哮喘和其他疾病的过敏性炎症研究[1]。
CMPD167(MRK-1)是口服活性小分子,其与CCR5结合以抑制gp120结合,抑制病毒-细胞附着和进入过程的不同阶段(使用病毒SHIV-162P3的CCR5,IC50<1nM)。