2366152-15-8

• 常用中文名：RPT193
• 常用英文名：RPT193
• CAS号：2366152-15-8
• 分子式：C₂₇H₃₄Cl₃N₅O₂
• 分子量：566.95
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CCR
• 发布时间：2022-10-29 18:13:19
• 更新时间：2024-04-05 17:32:15
• RPT193是CCR4的口服活性抑制剂,阻止Th2炎症免疫细胞向炎症组织的募集。RPT193可用于过敏性皮炎、哮喘和其他疾病的过敏性炎症研究[1]。

名称

• 英文名: RPT193

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₄Cl₃N₅O₂
• 分子量: 566.95

生物活性

• 描述: RPT193是CCR4的口服活性抑制剂,阻止Th2炎症免疫细胞向炎症组织的募集。RPT193可用于过敏性皮炎、哮喘和其他疾病的过敏性炎症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CCR4

• 体外研究: RPT193(1 nM-10μM)抑制Th2细胞的趋化性或迁移,IC50s约为370 nM[2]。
• 体内研究: RPT193(100 mg/kg；p.o.；每日一次；OVA激发前2天、1天)可降低小鼠急性卵清蛋白(OVA)诱导的特应性皮炎模型的皮肤炎症[2]。动物模型：小鼠急性卵清蛋白(OVA)诱导的特应性皮炎模型[2]剂量：100 mg/kg灌胃；每天一次；连续2天,在OVA激发前1天开始(小鼠耳)。结果：耳壁厚度显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Bissonnette R, et al. RPT193, an oral CCR4 inhibitor: Efficacy results from a randomized, placebo-controlled Phase 1b monotherapy trial in patients with moderate-to-severe atopic dermatitis[C]//EXPERIMENTAL DERMATOLOGY. 111 RIVER ST, HOBOKEN 07030-5774, NJ USA: WILEY, 2021, 30: 40-41.

  [2]. Cheng L, et al. Development and first-in-human characterization of a potent oral CCR4 antagonist for the treatment of atopic dermatitis[C]//Journal of Investigative Dermatology. STE 800, 230 PARK AVE, NEW YORK, NY 10169 USA: ELSEVIER SCIENCE INC, 2020, 140(7): S77-S77.