(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂,Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
一种有效的,选择性的,不可逆的σ-2受体部分激动剂,Ki为14.6 nM,对σ-1受体的选择性>700倍；在SK-N-SH细胞中诱导剂量依赖性细胞死亡,EC50为7.6 uM,也表现出选择性对PANC-1胰腺和MCF-7乳腺癌细胞系的细胞毒活性,对正常细胞没有显着影响。
S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
BD-1008 dihydrobromide 是 sigma Receptor 的拮抗剂。BD-1008 dihydrobromide 可减轻小鼠体内可卡因的毒性和兴奋作用。
S1R激动剂1(化合物6b)盐酸盐是选择性S1R激动药,其对S1R和S2R的Kis分别为0.93nM和72nM。S1R激动剂1盐酸盐对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
CM398是一种高选择性、口服活性sigma-2受体配体(Ki=0.43 nM),具有高sigma-1/sigma-2选择性(1000倍)。CM398对多巴胺(Ki=32.90nM)和5-羟色胺转运体(Ki=244.2nM)有显著的亲和力。CM398在小鼠炎性疼痛的福尔马林模型中显示出良好的抗炎镇痛作用[1]。
MIN-101 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
(Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12?nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂,具有认知增强效果。
(2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性,在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1,在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化,呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明,Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
SKF83959是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959 Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
Sigma-LIGAND-1盐酸盐是一种选择性Sigma受体配体,在DTG位点和PPP位点的IC50s分别为16 nM和19 nM。Sigma-LIGAND-1盐酸盐在多巴胺D2受体上的Ki为4000 nM【1】。
SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50: 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
PRE-084盐酸盐是一种高亲合性的选择性σ1激动剂, 在sigma受体检测中IC50值为44 nM。
(2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
PRE-084是一种高选择性σ1受体(S1R)激动剂,IC50为44 nM。PRE-084具有良好的神经保护作用,可以改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084还可以通过激活Akt-eNOS通路[1][2][3][4]改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
戊氧基维林-d8(卡宾戊烷-d8)是氘标记的戊氧基维林。戊氧维林(卡贝塔戊烷)是一种sigma-1受体激动剂,在豚鼠脑膜上的Ki为75 nM。戊氧维林是一种中枢作用的止咳药,具有抗霉素和抗惊厥特性。戊氧维林可用于抑制支气管阻滞剂、减弱咳嗽反射、支气管平滑肌松弛和降低气道阻力[1][2][3][4]。
KSK68是一种高亲和力的双重sigma-1和组胺H3受体拮抗剂,H3受体、sigma-1、sigma-2受体的Kis分别为7.7、3.6、22.4 nM。KSK68对其他组胺受体亚型具有可忽略的亲和力。KSK68可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。
KSK67是一种高亲和力的sigma-2和组胺H3双重受体拮抗剂,H3受体、sigma-1和sigma-2受体的Kis分别为3.21531011nM。KSK67可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。
S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
一种有效的混合sigma2激动剂和sigma1拮抗剂,Ki分别为0.28和13.0 nM；抑制癌细胞生长,调节P-糖蛋白,并与MCF7和MCF ADR细胞中的多柔比星协同作用,IC50在纳摩尔范围内；增加G0-G1期分数和半胱天冬酶非依赖性细胞凋亡,也降低P-gp表达。