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Roluperidone

更新时间:2024-01-09 17:26:58

Roluperidone结构式
Roluperidone结构式
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常用名 Roluperidone 英文名 CYR-101
CAS号 359625-79-9 分子量 366.429
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 551.7±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H23FN2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 287.4±30.1 °C

 Roluperidone用途


MIN-101 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。

 Roluperidone名称

中文名 Roluperidone
英文名 2-[[1-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxoethyl]piperidin-4-yl]methyl]-3H-isoindol-1-one
英文别名 更多

 Roluperidone生物活性

描述 MIN-101 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
相关类别
靶点

Ki: 7.53 nM (5-HT2A), 8.19 nM (sigma-2)[1]

体外研究 MIN-101还显示对α1-肾上腺素能受体的结合亲和力,但对毒蕈碱,胆碱能和组胺能受体的亲和力低或没有。尽管MIN-101对突触前或突触后多巴胺能受体没有亲和力,但σ-2受体可能与多巴胺和谷氨酸能通路的调节以及钙神经元调节有关[1]。
参考文献

[1]. Davidson M, et al. Efficacy and Safety of MIN-101: A 12-Week Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of a New Drug in Development for the Treatment of Negative Symptoms in Schizophrenia. Am J Psychiatry. 2017 Jul 28:appiajp201717010122.

 Roluperidone物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 551.7±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H23FN2O2
分子量 366.429
闪点 287.4±30.1 °C
精确质量 366.174347
PSA 40.62000
LogP 2.59
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.593
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 Roluperidone英文别名

unii-4p31i0m3bf
1H-Isoindol-1-one, 2-[[1-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4-piperidinyl]methyl]-2,3-dihydro-
2-({1-[2-(4-Fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4-piperidinyl}methyl)-1-isoindolinone
CYR-101
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