878141-96-9

• 常用中文名：S1RA
• 常用英文名：S1RA
• CAS号：878141-96-9
• 分子式：C₂₀H₂₃N₃O₂
• 分子量：337.415
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2017-11-25 06:05:38
• 更新时间：2024-01-03 17:19:19
• S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。

名称

• 中文名: S1RA
• 英文名: 4-(2-{[5-Methyl-1-(2-naphthyl)-1H-pyrazol-3-yl]oxy}ethyl)morpholi ne
• 英文别名: 4-(2-{[5-Methyl-1-(2-naphthyl)-1H-pyrazol-3-yl]oxy}ethyl)morpholine; E-52862; Morpholine, 4-[2-[[5-methyl-1-(2-naphthalenyl)-1H-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]-; S1RA

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 528.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₃N₃O₂
• 分子量: 337.415
• 闪点: 273.2±30.1 °C
• 精确质量: 337.179016
• PSA: 39.52000
• LogP: 3.37
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.621
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Díaz JL, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1-arylpyrazole class of σ(1) receptor antagonists: identification of 4-{2-[5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yloxy]ethyl}morpholine (S1RA, E-52862). J Med Chem. 2012 Oct 11;55(19):8211-24.

  [2]. Romero L, et al. Pharmacological properties of S1RA, a new sigma-1 receptor antagonist that inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization. Br J Pharmacol. 2012 Aug;166(8):2289-306.

  [3]. Vidal-Torres A, et al. Effects of the selective sigma-1 receptor antagonist S1RA on formalin-induced pain behavior and neurotransmitter release in the spinal cord in rats. J Neurochem. 2014 Jan 3.