CBP501 Affinity Peptide 是一种 Chk 激酶抑制剂,可消除 DNA 损伤剂诱导的 G2 停滞。CBP501 Affinity Peptide 可用于癌症的研究。
PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。
AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
CCT245737 是一种可口服的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。
VRX0466617是一种选择性Chk2抑制剂,可抑制Chk2 Ser 19和Ser33-35的磷酸化。VRX0466617可用于癌症的研究[1]。
MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化,并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
一种有效且高选择性的Chk2抑制剂,IC50为0.14 nM；体外Chk1显示大于100 uM。
LY2880070 是一种具有口服活性的 CHK1 抑制剂。LY2880070 可作为抗癌剂与 DNA 损伤剂组合使用。
Chk1-IN-6是一种强效、选择性和口服生物利用的Chk1抑制剂候选药物。
GNE-900是一种ATP竞争性、选择性和口服活性的ChK1抑制剂,ChK1和ChK2的IC50分别为0.0011和1.5µM。GNE-900消除G2-M检查点,增强DNA损伤,并诱导细胞凋亡。吉西他滨(HY-17026)和GNE-900给药显示出抗肿瘤活性[1]。
LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 为 7 nM。
GDC-0575 dihydrochloride 是一种选择性的,可口服的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。
SCH900776 是一种有效,选择性,可口服的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。
Chktide 是 CHK1 和 CHK2 的底物。Chktide 可用于激酶测定。
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50 值为1.2 nM。
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。
CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50 值为 29 nM。
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为 0.9 nM,对 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分别为 <1 nM 和 8 nM。
CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为3 nM 和1.16 nM。
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。
BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50 为 15 nM。
CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
GDC-0425(RG-7602)是一种口服高选择性小分子ChK1抑制剂。GDC-0425可用于各种恶性肿瘤的研究[1][2]。
Prexasertib (LY2606368) 是一种有效,选择性, ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。
盐酸AZD-7762是一种强效的ATP竞争性检查点激酶(Chk)抑制剂,对Chk1的IC50为5nM。
一种有效的选择性(高达263倍)乳腺癌细胞抑制剂,GI50为0.5 uM(MCF-7),通过激活芳烃受体(AhR)途径；抑制其他肿瘤类型的其他细胞系,GI50为3.2-46 uM(肺,结肠,卵巢,神经元,神经胶质,前列腺和胰腺)；有效抑制T47D的生长,ZR-75-1,MCF-7,SKBR3和MDA-MB-468乳腺癌细胞,GI50为0.16-0.38 uM,诱导细胞周期停滞检查点激活和DNA损伤；与AhR结合,诱导易位至细胞核,激活XRE,诱导CYP1活性,最终导致细胞周期停滞,检查点激活,DNA损伤和细胞死亡。
莫那利珠单抗是一种针对自然杀伤基因2A(NKG2A)的一流免疫检查点抑制剂。莫那利珠单抗是一种人源化抗NKG2A阻断单抗,可增加IFN-γ的产生,从而促进NK细胞效应器的功能。莫那利珠单抗可用于头颈鳞状细胞癌的研究[1][2]。
CHK1-IN-7(化合物10c)是一种有效的人CHK1抑制剂。CHK1-I-7没有显示单剂作用,增强了吉西他滨HY-17026在前列腺和乳腺癌症细胞系中的抗增殖作用。CHK1-I-7可用于癌症的研究[1]。