2097252-39-4

• 常用中文名：CHK1-IN-3
• 常用英文名：CHK1-IN-3
• CAS号：2097252-39-4
• 分子式：C₂₀H₂₃N₉O
• 分子量：405.46
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 检查点激酶(Chk)
• 发布时间：2019-06-30 11:32:15
• 更新时间：2024-01-09 19:20:37
• CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。

名称

• 中文名: CHK1-IN-3
• 英文名: CHK1-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₃N₉O
• 分子量: 405.46

生物活性

• 描述: CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)
• 靶点:

  Chk1:0.4 nM (IC50)

• 体外研究: CHK1-IN-3有效抑制恶性血液病细胞系的生长,特别是Z-138(IC50：0.013μM),对hERG的亲和力低(IC50>40μM)[1]。
• 体内研究: CHK1-IN-3显着抑制Z-138细胞接种的异种移植模型中的肿瘤生长,作为单一药剂,体重不受影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tong L, et al. Discovery of (R)-5-((5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-(methylamino)pyrimidin-2-yl)amino)-3-(piperidin-3-yloxy)picolinonitrile, a novel CHK1 inhibitor for hematologic malignancies. Eur J Med Chem. 2019 Jul 1;173:44-62.