1234015-57-6

• 常用中文名：Prexasertib甲磺酸盐水合物
• 常用英文名：Prexasertib Mesylate Hydrate
• CAS号：1234015-57-6
• 分子式：C₁₉H₂₅N₇O₆S
• 分子量：479.51
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-02-08 20:58:42
• 更新时间：2024-01-12 10:55:27
• Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。

名称

• 中文名: Prexasertib甲磺酸盐水合物
• 英文名: Prexasertib Mesylate Hydrate
• 英文别名: Prexasertib (Mesylate Hydrate)

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₅N₇O₆S
• 分子量: 479.51
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Chk1:0.9 nM (Ki)

  Chk1:<1 nM (IC50)

  Chk2:8 nM (IC50)

• 体外研究: Prexasertib甲磺酸盐水合物(LY2606368甲磺酸盐水合物)是ATP竞争性CHK1抑制剂,Ki为0.9 nM,IC50 <1 nM [1]。 Prexasertib(LY2606368)对U-2 OS,Calu-6和HeLa细胞显示出高抗肿瘤活性(分别为IC50,3,3,33nM),在S期期间导致DNA损伤,需要4μM的CDC25A和CDK2 [ 1]。 Prexasertib(0-20 nM)与奥拉帕尼(0-20μM)协同作用,降低HGSOC细胞的细胞活力[2]。
• 动物实验: Prexasertib（1,3.3或10 mg / kg sc）具有良好的耐受性，并且在携带Calu-6异种移植肿瘤的小鼠中显着抑制肿瘤抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-13.

  [2]. Brill E, et al. Prexasertib, a cell cycle checkpoint kinases 1 and 2 inhibitor, increases in vitro toxicity of PARP inhibition by preventing Rad51 foci formation in BRCA wild type high-grade serous ovarian cancer. Oncotarget. 2017 Oct 31;8(67):111026-111040.