苯甲酸沙利度胺盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。苯并沙利度胺可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,形成PROTACs[1]。
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
E3 ligase Ligand 9 是用于 PROTAC 技术,可连接到E3连接酶的,BETd-260的一个配体。BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,降低 BRD4 蛋白活性,IC50 值为 51 pM。
Cereblon抑制剂1是异吲哚啉衍生物,是一种Cereblon E3泛素连接酶调节药物。Cereblon抑制剂1具有癌症研究的潜力[1]。
沙利度胺-5-丙氧基乙胺是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽(CRBN)配体[1]。
沙利度胺-5-COOH是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-COOH可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,从而形成PROTACs[1]。
Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。
Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
来那度胺-4-OH是以来那度胺为基础的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-4-OH可以通过连接物连接到蛋白质的配体以形成PROTAC。
Pomalidomide-d4是氘标记的Pomalidom。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子胶的作用。泊马利度胺与E3连接酶大脑相互作用并诱导必要的Ikaros转录因子降解<
Thalidomide-5-NH-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Pomalidomide-PEG4-COOH是一种E3连接酶配体连接物共轭物。Pomalidomide-PEG4-COOH包含PROTAC技术中使用的基于Pomalidomide的cereblon配体和4单元PEG连接物(摘自专利WO2017184995A1)[1]。
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
泊马度胺-C11-NH2是用于募集CRBN蛋白的基于泊马度酰胺的蜡样蛋白(CRBN)配体。泊马度胺-C11-NH2可以通过连接体连接到蛋白质的配体以形成PROTAC[1]。
E3 ligase Ligand 3 是一种 E3 泛素连接酶的配体,可用于 PROTAC 技术研究。
VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 在酸性条件下会脱除 Boc 保护,通过 linker 与靶蛋白配体连接形成 PROTAC 分子,是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Thalidomide-O-C8-COOH 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-C8-COOH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
Pomalidomide-5-O-CH3是一种基于Pomalidomide的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。Pomalidomide-5-O-CH3可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
Thalidomide-O-C8-Boc 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-C8-Boc 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
β-Naphthoflavone-CH2-Br 是一种芳香烃受体 (AhR) 配体。β-Naphthoflavone-CH2-Br 用于合成 PROTACβ-NF-JQ1 (HY-130256)。
E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-propargyl 末端的炔基可直接用于 PROTAC 分子的合成中三氮唑的合成,是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过连接子连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
CRBN配体-9(化合物4d)是CRBN配体(Ki:8.9μM)。CRBN配体-9可用于合成PROTACs[1][2]。
E3连接酶配体22(化合物139)是一种通过泛素-蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos的cereblon粘合剂。