1061604-41-8

• 常用中文名：Lenalidomide-4-OH
• 常用英文名：3-(7-hydroxy-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
• CAS号：1061604-41-8
• 分子式：C₁₃H₁₂N₂O₄
• 分子量：260.245
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 E3 Ligase的配体
• 发布时间：2019-12-19 16:02:48
• 更新时间：2024-01-06 09:21:47
• 来那度胺-4-OH是以来那度胺为基础的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-4-OH可以通过连接物连接到蛋白质的配体以形成PROTAC。

名称

• 中文名: 3-(4-羟基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮
• 英文名: 3-(7-hydroxy-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
• 英文别名: MFCD29054753; 3-(4-Hydroxy-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione; 2,6-Piperidinedione, 3-(1,3-dihydro-4-hydroxy-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 602.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₂N₂O₄
• 分子量: 260.245
• 闪点: 318.4±31.5 °C
• 精确质量: 260.079712
• LogP: -0.85
• 外观性状: 灰白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.660
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: 来那度胺-4-OH是以来那度胺为基础的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-4-OH可以通过连接物连接到蛋白质的配体以形成PROTAC。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
• 靶点:

  Cereblon

• 体外研究: PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接；一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白[2]。
• 参考文献:

  [1]. Scheepstra M, et al. Bivalent Ligands for Protein Degradation in Drug Discovery. Comput Struct Biotechnol J. 2019;17:160-176. Published 2019 Jan 25.

  [2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.