1860875-51-9

• 常用中文名：Cereblon modulator 1
• 常用英文名：Cereblon modulator 1
• CAS号：1860875-51-9
• 分子式：C₂₂H₁₈ClF₂N₃O₄
• 分子量：461.85
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-04-08 11:17:41
• 更新时间：2024-01-12 18:33:16
• Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。

名称

• 英文名: Cereblon modulator 1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₈ClF₂N₃O₄
• 分子量: 461.85
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
• 靶点:

  Cereblon

• 体外研究: 一种不同的CRBN结合化合物,Cereblon调节剂1(化合物F),在非AML血液肿瘤细胞系(如多发性骨髓瘤)中显示抗增殖活性,不抑制11个AML细胞系中的任何一个细胞生长,包括对化合物的生长抑制活性敏感的10个细胞系D、 然而,在化合物D存在下,过量的小脑调节因子1加入到KG-1aml细胞培养中,化合物D的抗增殖活性降低,可能是由于化合物D与CRBN结合的竞争所致。小脑调节器1对化合物D抗增殖作用的相对影响随着小脑调节器1浓度的增加而逐渐增强。在100ΜCereblon调节剂1存在下,化合物D抑制细胞生长的效力降低约60倍,化合物D诱导细胞凋亡的效力降低约40倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ellen Filvaroff, et al. Methods for treating cancer and the use of biomarkers as a predictor of clinical sensitivity to therapies. WO2017120446A1.

  [2]. CC-90009