TC-S 7005 是一种 polo-like kinases (Plks) 抑制剂,对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,在 10 μM ATP 的条件下,IC50 值为 0.8 nM；TAK-960 同时对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 值分别为 16.9 和 50.2 nM。
GSK461364 是选择性,可逆,ATP竞争性的 PLK1 抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。
Rigosertib sodium 是一种 PLK1 的 ATP 非竞争性抑制剂,IC50 值为 9 nM,选择性是比对 PLK2 高 30 多倍。
Volasertib 是一种高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 值为 0.87 nM,同时能够抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 值分别为 5 和 56 nM。
Rigosertib 是一种 ATP 非竞争性的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM, 选择性是 PLK2 的 30 多倍。
Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。
nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。
三盐酸盐沃拉塞替布(BI 6727)是一种口服活性、高效、ATP竞争性Polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50为0.87 nM。盐酸伏拉沙坦抑制PLK2和PLK3的IC50分别为5和56 nM。盐酸伏拉沙坦诱导有丝分裂阻滞和细胞凋亡。三盐酸沃拉塞替布是一种二氢蝶啶酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性[1][2]。
CFI-400945 free base 是一种高效,选择性的,可口服的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
BI 2536是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为0.83 和 25 nM。
CFI-400437对PLK4有效(IC50=0.6nM)并且对PLK家族的其他成员(>10uM)具有选择性。
GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂,IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
Ro3280 是一种有效的,高度选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM,对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
Plogosertib(CYC140)是一种选择性、强效、口服活性的ATP竞争性PLK1抑制剂(IC50:3nM)。Plogosertib是一种具有抗增殖活性的抗癌药物。Plogosertib可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌[1][2]。
HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
PLK1/p38γ-IN-1(compound 14) 是 PLK1和p38γ 的多靶点抑制剂。PLK1/p38γ-IN-1 在体外抑制人肝细胞癌和肝母细胞瘤细胞的生长。
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
BTO-1是一种Polo样激酶(Plk)抑制剂。BTO-1主要用于磷酸化和去磷酸化应用[1][2]。
类似于嘌呤激酶(PPK1-1)的抑制剂。3MB-PP1在表达模拟敏感Plk1等位基因的细胞中通过靶向Plk1阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1特异性抑制模拟敏感Ssn3(Cdk8)的活性。3MB-PP1抑制Leu93突变拉链相互作用蛋白激酶(Leu93-ZIPK；IC50=2μM)。3MB-PP1可用于白念珠菌菌丝形成和细胞分裂的研究[1][2][3]。
LFM-A13是一种强效的BTK、JAK2、PLK抑制剂,抑制重组BTK、Plx1和PLK3,IC50分别为2.5μM、10μM和61μM。LFM-A13具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13可用于癌症相关研究[1][3][4]
Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
Centrinone-B 是一种有效的,高度选择性的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.59 nM。
PLK1-IN-2是一种PLK1激酶抑制剂,IC50值为0.384μM。
Centrinone是选择性,可逆的 PlK4 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM。
Aurora Kinases-IN-3(化合物15a)是一种口服活性AURKB抑制剂,其通过破坏AURKB的有丝分裂定位而不是抑制其在Ser10[1]处的H3磷酸化而引发AURKB抑制活性。
LFM-A13 是一种有效的 BTK,JAK2,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
CFI-400945 fumarate 是一种高效,选择性的,可口服的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
CFI-400437是一种吲哚酮衍生的ATP竞争激酶抑制剂,对PLK4具有高选择性(IC50为0.6 nM)[1]。
PLK1-IN-5是一种有效的PLK1抑制剂,其IC50＜500 nM。PLK1-IN-5显示出抗癌作用(WO2008113711A1；化合物I-4)[1]。