40533-25-3

• 常用中文名：Cyclapolin 9
• 常用英文名：Cyclapolin 9
• CAS号：40533-25-3
• 分子式：C₉H₄F₃N₃O₄S
• 分子量：307.20600
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 Polo样激酶(PLK)
• 发布时间：2017-10-01 10:52:37
• 更新时间：2024-01-09 13:09:28
• Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。

名称

• 中文名: 7-Nitro-5-(trifluoromethyl)-2-benzothiazolecarboxamide-3-oxide
• 英文名: Cyclapolin 9
• 英文别名: 5-methylpyridazinecarboxamide 4-oxide; 5-methyl-pyrazin-2-carboxamide-4-oxide; 2-carbamoyl-5-methylpyrazine 4-oxide; Pyrazinecarboxamide,5-methyl-,4-oxide; 7-nitro-3-oxy-5-trifluoromethyl-benzothiazole-2-carboxylic acid amide; L-NMMA acetate; 5-methyl-pyrazine-2-carboxamide-4-oxide; 2-Carbamoyl-5-methylpyrazin-4-oxid; 5-methyl-4-oxy-pyrazine-2-carboxylic acid amide; 2-Carbamoyl-7-nitro-5-trifluormethyl-benzothiazole-N-oxide

物化性质

• 分子式: C₉H₄F₃N₃O₄S
• 分子量: 307.20600
• 精确质量: 306.98700
• PSA: 142.61000
• LogP: 3.57920
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Polo样激酶(PLK)
• 靶点:

  PLK1:500 nM (IC50)

• 体外研究: 环载脂蛋白9(3μM)可降低电场刺激(EFS)诱导的前列腺条收缩。环载脂蛋白9可抑制前列腺α1肾上腺素能平滑肌收缩[1]。
• 参考文献:

  [1]. Martin Hennenberg, et al. Inhibition of Prostate Smooth Muscle Contraction by Inhibitors of Polo-Like Kinases. Front Physiol. 2018 Jun 15;9:734.

  [2]. Campbell McInnes, et al. Inhibitors of Polo-like kinase reveal roles in spindle-pole maintenance. Nat Chem Biol. 2006 Nov;2(11):608-17.

安全

• 海关编码: 2934999090

合成路线

34576-35-7 ~% 40533-25-3

文献：CYCLACEL LIMITED Patent: WO2004/67000 A1, 2004 ; Location in patent: Page/Page column 25-26 ; WO 2004/067000 A1

上下游产品

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海关

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中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
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Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%