1169211-37-3

• 常用中文名：CFI-400437
• 常用英文名：CFI-400437
• CAS号：1169211-37-3
• 分子式：C₂₉H₂₈N₆O₂
• 分子量：492.57
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 Polo样激酶(PLK)
• 发布时间：2021-12-19 20:31:36
• 更新时间：2024-01-09 12:43:50
• CFI-400437是一种吲哚酮衍生的ATP竞争激酶抑制剂,对PLK4具有高选择性(IC50为0.6 nM)[1]。

名称

• 英文名: CFI-400437

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₈N₆O₂
• 分子量: 492.57
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: CFI-400437是一种吲哚酮衍生的ATP竞争激酶抑制剂,对PLK4具有高选择性(IC50为0.6 nM)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Polo样激酶(PLK)
• 体外研究: CFI-400437是MCF-7、MDA-MB-468和MDA-MB231细胞生长的有效抑制剂[1]。CFI-400437抑制极光A、极光B、KDR和FLT-3的IC50分别为0.37、0.21、0.48和0.18µM,即比其针对PLK4的0.6 nM IC50高两个数量级[1]。CFI-400437在浓度<15 nM时抑制AURKB和AURKC[2]。
• 体内研究: CFI-400437(25mg/kg,ip,每日一次,持续21d)对MDA-MB-468乳腺癌小鼠异种移植模型具有抗肿瘤活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Radoslaw Laufer, et al. The discovery of PLK4 inhibitors: (E)-3-((1H-Indazol-6-yl)methylene)indolin-2-ones as novel antiproliferative agents. J Med Chem. 2013 Aug 8;56(15):6069-87.

  [2]. Amreena Suri, et al. Evaluation of Protein Kinase Inhibitors with PLK4 Cross-Over Potential in a Pre-Clinical Model of Cancer. Int J Mol Sci. 2019 Apr 29;20(9):2112.