前往化源商城
入驻化源商城

CFI-400437

更新时间:2024-01-09 12:43:50

CFI-400437结构式
CFI-400437结构式
品牌特惠专场
常用名 CFI-400437 英文名 CFI-400437
CAS号 1169211-37-3 分子量 492.57
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C29H28N6O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CFI-400437用途


CFI-400437是一种吲哚酮衍生的ATP竞争激酶抑制剂,对PLK4具有高选择性(IC50为0.6 nM)[1]。

 CFI-400437名称

英文名 CFI-400437

 CFI-400437生物活性

描述 CFI-400437是一种吲哚酮衍生的ATP竞争激酶抑制剂,对PLK4具有高选择性(IC50为0.6 nM)[1]。
相关类别
体外研究 CFI-400437是MCF-7、MDA-MB-468和MDA-MB231细胞生长的有效抑制剂[1]。CFI-400437抑制极光A、极光B、KDR和FLT-3的IC50分别为0.37、0.21、0.48和0.18µM,即比其针对PLK4的0.6 nM IC50高两个数量级[1]。CFI-400437在浓度<15 nM时抑制AURKB和AURKC[2]。
体内研究 CFI-400437(25mg/kg,ip,每日一次,持续21d)对MDA-MB-468乳腺癌小鼠异种移植模型具有抗肿瘤活性[1]。
参考文献

[1]. Radoslaw Laufer, et al. The discovery of PLK4 inhibitors: (E)-3-((1H-Indazol-6-yl)methylene)indolin-2-ones as novel antiproliferative agents. J Med Chem. 2013 Aug 8;56(15):6069-87.

[2]. Amreena Suri, et al. Evaluation of Protein Kinase Inhibitors with PLK4 Cross-Over Potential in a Pre-Clinical Model of Cancer. Int J Mol Sci. 2019 Apr 29;20(9):2112.

 CFI-400437物理化学性质

分子式 C29H28N6O2
分子量 492.57
储存条件 2-8°C,密封,干燥