孕激素受体

孕酮受体（PR）是在细胞内发现的蛋白质，其被类固醇激素孕酮激活。在人类中，PR由位于染色体11q22上的单个PGR基因编码，它具有两种主要形式，A和B，它们的分子量不同。黄体酮是诱导黄体酮受体所必需的。当不存在结合激素时，羧基末端抑制转录。与激素结合会诱导结构变化，从而消除抑制作用。孕酮拮抗剂可防止结构重构。在黄体酮与受体结合后，随后进行二聚化重组，复合物进入细胞核并与DNA结合。发生转录，导致信使RNA的形成，其由核糖体翻译以产生特定蛋白质。孕激素受体在与妊娠的建立和维持，乳房中的肺泡发育和性行为相关的各种生殖事件中起重要作用。

双醋炔诺醇

Ethynodiol diacetate是一种甾体孕激素, 用作激素避孕药, 具有相对较少或没有雄激素效果, 而具有显著雌激素作用。

• CAS号：297-76-7
• 分子式：C₂₄H₃₂O₄
• 分子量：384.509
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：461.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：128 - 131ºC
• 闪点：221.8±27.1 °C

普美孕酮

Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。

• CAS号：34184-77-5
• 分子式：C₂₂H₃₀O₂
• 分子量：326.47200
• 类别：癌症

• 密度：1.09 g/cm3
• 沸点：486.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：152°
• 闪点：180.4ºC

诺孕烯酮

去甲孕酮,孕激素或合成孕激素,是一种孕激素受体激动剂。去甲三烯酮常用作避孕药中的孕激素化合物,可与炔雌醇联合使用[1]。

• CAS号：848-21-5
• 分子式：C₂₀H₂₂O₂
• 分子量：294.38700
• 类别：内分泌

• 密度：1.21g/cm3
• 沸点：498.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：169ºC
• 闪点：211.2ºC

氯地孕酮醋酸盐

Chlormadinone醋酸盐是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素和抗雌激素特性。

• CAS号：302-22-7
• 分子式：C₂₃H₂₉ClO₄
• 分子量：404.927
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：512.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：212ºC
• 闪点：172.5±29.1 °C

米非司酮

Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。

• CAS号：84371-65-3
• 分子式：C₂₉H₃₅NO₂
• 分子量：429.594
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：628.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：195-198°C
• 闪点：334.0±31.5 °C

Cymipristone

Cymipristone是一种孕激素受体拮抗剂,有可能用于终止宫内妊娠。

• CAS号：329971-40-6
• 分子式：C₃₄H₄₃NO₂
• 分子量：497.71
• 类别：其他

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARD-61

ARD-61是一种高效、有效和特异的雄激素受体(AR)降解剂。ARD-61能有效地诱导AR+癌细胞系中的AR和孕酮受体(PR)降解。在小鼠MDA-MB-453异种移植模型中,ARD-61诱导细胞凋亡并有效诱导肿瘤生长抑制[1]。

• CAS号：2316837-08-6
• 分子式：C₆₁H₇₁ClN₈O₇S
• 分子量：1095.78
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

去氧孕烯

Desogestrel(Org-2969)是第三代孕激素类似物,许多口服避孕制剂中含有。

• CAS号：54024-22-5
• 分子式：C₂₂H₃₀O
• 分子量：310.473
• 类别：其他

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：428.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：109-110ºC
• 闪点：187.9±21.7 °C

醋酸诺美孕酮

Nomegestrol acetate 是一种有效的高选择性孕激素,可用作孕酮受体 (progesterone receptor) 的完全激动剂,与其他类固醇受体 (包括雄激素和糖皮质激素受体) 没有或具有很低的结合力。

• CAS号：58652-20-3
• 分子式：C₂₃H₃₀O₄
• 分子量：370.482
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：507.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.8±30.2 °C

二丙酸雌二醇

Estradiol dipropionate 是一种雌激素-孕激素的组合物,可用作雌激素 (estrogen) 孕激素 (progesterone) 激动剂。

• CAS号：113-38-2
• 分子式：C₂₄H₃₂O₄
• 分子量：384.50800
• 类别：内分泌

• 密度：1.14g/cm3
• 沸点：487.8ºC at 760mmHg
• 熔点：104-106℃ (ethanol )
• 闪点：238.5ºC

醋酸乌利司他

Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体调节剂 (selective progesterone receptor modulator),用于治疗良性妇科疾病如子宫肌瘤。

• CAS号：126784-99-4
• 分子式：C₃₀H₃₇NO₄
• 分子量：475.619
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：640.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：183-185ºC
• 闪点：340.9±31.5 °C

曲美孕酮

Trimegestone(RU 27987)是一种口服活性的19-孕甾烯-孕激素。三叶草酮与孕酮受体(PR)结合,IC50值为3.3 nM(大鼠PR)。三叶草酮增加碱性磷酸酶活性(EC50=0.1 nM),但不增加萤光素酶活性。三叶草还显示出较弱的抗雄激素活性(较弱的雄激素受体亲和力)。三叶草酮可用于避孕或更年期综合征的研究[1][2]。

• CAS号：74513-62-5
• 分子式：C₂₂H₃₀O₃
• 分子量：342.47
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：522.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：284.0±26.6 °C

ZK112993

ZK112993 是一种有效的孕酮受体 (PR) 拮抗剂。ZK112993在裸鼠体内显着抑制T61人类肿瘤的生长。

• CAS号：105114-63-4
• 分子式：C₂₉H₃₂O₃
• 分子量：428.56300
• 类别：癌症

• 密度：1.21g/cm3
• 沸点：639.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.8ºC

乌利司他

Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合,从而抑制 PR 介导的基因表达,并干扰生殖系统中孕激素的活性。

• CAS号：159811-51-5
• 分子式：C₂₈H₃₅NO₃
• 分子量：433.582
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：638.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：183.5-184.5ºC /Losartan/
• 闪点：340.0±31.5 °C

dexamethasone oxetanone

地塞米松oxetanone(Dex-Ox)是糖皮质激素选择性类固醇地塞米松(Dex)的衍生物,是一种抗糖皮质激素。地塞米松-奥克司坦酮是一种抗孕激素,与孕酮受体(PR)A和B亚型具有显著的激动剂活性[1][2]。

• CAS号：4089-36-5
• 分子式：C₂₂H₂₇FO₄
• 分子量：374.44600
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Drospirenone-d4

屈螺旋酮-d4(二氢螺旋酮-d4)是氘标记的屈螺旋酮。屈螺内酯(二氢螺内酯)是一种合成孕酮,类似于螺内酯[1][2]。

• CAS号：2376035-94-6
• 分子式：C₂₄H₂₆D₄O₃
• 分子量：370.52
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸甲地孕酮

Megestrol醋酸盐能抑制HegG2,IC50为260 μM。

• CAS号：595-33-5
• 分子式：C₂₄H₃₂O₄
• 分子量：384.509
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：507.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：214°C
• 闪点：218.5±30.2 °C

醋酸炔诺酮

Norethindrone acetate是FDA批准用于治疗子宫内膜异位症,由异常激素水平引起的子宫出血症和继发性闭经的女性孕激素。

• CAS号：51-98-9
• 分子式：C₂₂H₂₈O₃
• 分子量：340.456
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：454.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.1±28.8 °C

PF-3882845

PF-3882845 是一种高亲和力的,口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC50=2.7 nM) 拮抗剂,有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合,结合 IC50 为 310 nM。

• CAS号：1023650-66-9
• 分子式：C₂₄H₂₂ClN₃O₂
• 分子量：419.90300
• 类别：盐皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲羟孕酮

Medroxyprogesterone是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂。

• CAS号：520-85-4
• 分子式：C₂₂H₃₂O₃
• 分子量：344.488
• 类别：癌症

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：488.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：220-223.5ºC
• 闪点：263.0±25.2 °C

Ulipristal Acetate-d6

Ulipristal醋酸盐-d6是氘标记的Ulipristal醋酸盐。醋酸乌利司他(CDB-2914)是一种口服活性、选择性孕酮受体调节剂(SPRM)。醋酸乌利司他选择性刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。醋酸乌利司他有可能用于良性妇科疾病的治疗,如子宫肌瘤[1][2]。

• CAS号：1621894-64-1
• 分子式：C₃₀H₃₁D₆NO₄
• 分子量：481.66
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：640.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：340.9±31.5 °C

炔诺酮D6

炔诺酮-d6是氘标记的炔诺酮。炔诺酮是FDA批准的一种女性孕激素,用于治疗子宫内膜异位症、激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。

• CAS号：2376036-05-2
• 分子式：C₂₀H₂₀D₆O₂
• 分子量：304.46
• 类别：孕激素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：447.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：190.5±21.3 °C

炔诺酮

Norethindrone 是FDA批准用于治疗子宫内膜异位症,由异常激素水平引起的子宫出血症和继发性闭经的女性孕激素。

• CAS号：68-22-4
• 分子式：C₂₀H₂₆O₂
• 分子量：298.419
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：447.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：205-206 °C(lit.)
• 闪点：190.5±21.3 °C

炔诺酮庚酸酯

Norethisterone enanthate 是一种长效的孕激素 (parenteral progestogen)。Norethisterone enanthate 也具有口服活性。

• CAS号：3836-23-5
• 分子式：C₂₇H₃₈O₃
• 分子量：410.589
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：515.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.0±30.2 °C

醋酸美伦孕酮

美伦雌醇醋酸酯是一种孕酮衍生物,作为一种口服活性皮质类固醇激素,促进子宫内膜增生、妊娠维持和月经活动延迟[1]。醋酸美伦雌醇用作避孕剂,具有促进动物生长和抑制发情的作用。醋酸美伦雌醇在体内抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤,可用于癌症研究[2]。

• CAS号：2919-66-6
• 分子式：C₂₅H₃₂O₄
• 分子量：396.519
• 类别：癌症

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：516.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：202-204ºC
• 闪点：221.7±30.2 °C

吖啶酮乙酸

Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。

• CAS号：38609-97-1
• 分子式：C₁₅H₁₁NO₃
• 分子量：253.253
• 类别：IFNAR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：486.6±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-289ºC (dec.)
• 闪点：248.1±25.7 °C

炔诺肟酯

Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin)。Norgestimate 可用于口服避孕药。

• CAS号：35189-28-7
• 分子式：C₂₃H₃₁NO₃
• 分子量：369.497
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：497.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：216ºC
• 闪点：254.9±28.7 °C

诺美孕酮

Nomegestrol 是一种有效的,可口服的孕酮,为选择性的孕酮受体 (progesterone receptor) 完全抑制剂,对大鼠子宫孕酮受体的 Kd 值为 5.44 nM,具有很强的抗雌性激素活性,适度的抗雄性激素活性。

• CAS号：58691-88-6
• 分子式：C₂₁H₂₈O₃
• 分子量：328.45
• 类别：其他

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：502.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：204-205ºC
• 闪点：271.8±26.6 °C

Asoprisnil

Asoprisnil (J867) 是一种选择性孕激素受体 (progesterone receptor) 调节剂,对动物和人类中各种孕酮靶向组织具有混合的孕酮激动剂和拮抗剂作用。

• CAS号：199396-76-4
• 分子式：C₂₈H₃₅NO₄
• 分子量：449.58200
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

10-Vinyl-19-norpregn-4-ene-3,20-dione

Org OD 02-0 (10-Ethenyl-19-norprogesterone) 是一种膜孕酮受体 α (mPRα) 特异性激动剂 (IC50: 33.9 nM)。Org OD 02-0 激活 MAPK 活性。Org OD 02-0 抑制垂体催乳素 (PRL) 分泌。

• CAS号：13258-85-0
• 分子式：C₂₂H₃₀O₂
• 分子量：326.47200
• 类别：p38 MAPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A