58691-88-6

• 常用中文名：诺美孕酮
• 常用英文名：Nomegestrol
• CAS号：58691-88-6
• 分子式：C₂₁H₂₈O₃
• 分子量：328.45
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 雌激素及孕激素类药
• 发布时间：2018-05-21 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 11:05:21
• Nomegestrol 是一种有效的,可口服的孕酮,为选择性的孕酮受体 (progesterone receptor) 完全抑制剂,对大鼠子宫孕酮受体的 Kd 值为 5.44 nM,具有很强的抗雌性激素活性,适度的抗雄性激素活性。

名称

• 中文名: 诺美孕酮
• 英文名: 17-Hydroxy-6-methyl-19-norpregna-4,6-diene-3,20-dione
• 英文别名: Nomegestrol; (17a)-17-Acetyl-17-hydroxy-6-methylestra-4,6-dien-3-one; 19-Norpregna-4,6-diene-3,20-dione, 17-hydroxy-6-methyl-; Estra-4,6-dien-3-one, 17-acetyl-17-hydroxy-6-methyl-, (17α)-; 17-Hydroxy-6-methyl-19-norpregna-4,6-diene-3,20-dione

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 502.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 204-205ºC
• 分子式: C₂₁H₂₈O₃
• 分子量: 328.45
• 闪点: 271.8±26.6 °C
• 精确质量: 328.203857
• PSA: 54.37000
• LogP: 2.58
• 蒸汽压: 0.0±2.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.574
• 储存条件: 2~8°C

生物活性

• 描述: Nomegestrol 是一种有效的,可口服的孕酮,为选择性的孕酮受体 (progesterone receptor) 完全抑制剂,对大鼠子宫孕酮受体的 Kd 值为 5.44 nM,具有很强的抗雌性激素活性,适度的抗雄性激素活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  Kd: 5.44 nM (Rat uterine progesterone receptor)[1]

• 体外研究: Nomegestrol是一种孕激素,对孕激素受体具有高结合亲和力,对大鼠子宫孕酮受体的Kd为5.44 nM [1]。醋酸诺孕酮(NOMAC)是一种高选择性黄体酮受体完全激动剂,但对其他类固醇受体(如雄激素和糖皮质激素受体)没有或几乎没有结合亲和力。醋酸诺美孕酮具有中度抗雄激素活性和强抗雌激素活性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Duc I, et al. Interaction of [3H]nomegestrol acetate with cytosolic progesterone receptors from the rat uterus. Steroids. 1991 Jun;56(6):325-8.

  [2]. Mueck AO, et al. Nomegestrol acetate, a novel progestogen for oral contraception. Steroids. 2011 May;76(6):531-9.

安全

• 风险声明 (欧洲): 63-50
• WGK德国: 3.0