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34184-77-5

34184-77-5结构式
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中文名 普美孕酮
英文名 promegestone
英文别名 R5020
(8S,13S,14S,17S)-13,17-dimethyl-17-propanoyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Promegestona
Promegestone
17,21-dimethyl-19-nor-4,9-pregnadiene-3,20-dione
RU5020
Promegestonum
promegestrone
描述 Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。
相关类别
体外研究 Promegestone(R-5020;1 nM)是高效配体,在HELN hPR中具有完整的激动剂反应谱和低EC50(0.33 nM),而在U2OS zfPR中仅部分诱导荧光素酶活性(EC50=1.93 nM)[1]。Promegestone在表达荧光素酶但无功能受体的HELN细胞中不活跃[1]。Promegestone(10 nM)在表达SUMO缺陷PR的细胞中强烈刺激SLC37A2的表达,但在T47D细胞模型中不刺激表达WT PR的细胞[3]。
体内研究 Promegestone(R-5020;8mg/kg;与出生前一天的其他组相比,繁殖后第18天经肌肉注射治疗的怀孕小鼠的细胞外胶原蛋白退化最少(OD最低),细胞密度最高[2]。
参考文献

[1]. Clémentine Garoche, et al. Human and Zebrafish Nuclear Progesterone Receptors Are Differently Activated by Manifold Progestins. Environ Sci Technol. 2020 Aug 4;54(15):9510-9518.

[2]. Michael A Kirby, et al. Progesterone Receptor-Mediated Actions Regulate Remodeling of the Cervix in Preparation for Preterm Parturition. Reprod Sci. 2016 Nov;23(11):1473-1483.

[3]. Todd P Knutson, et al. Posttranslationally modified progesterone receptors direct ligand-specific expression of breast cancer stem cell-associated gene programs. J Hematol Oncol. 2017 Apr 17;10(1):89.

密度 1.09 g/cm3
沸点 486.8ºC at 760 mmHg
熔点 152°
分子式 C22H30O2
分子量 326.47200
闪点 180.4ºC
精确质量 326.22500
PSA 34.14000
LogP 5.17780
折射率 1.553

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
KG2965000
CHEMICAL NAME :
Estra-4,9-dien-3-one, 17-alpha-methyl-17-propionyl-
CAS REGISTRY NUMBER :
34184-77-5
LAST UPDATED :
199209
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C22-H30-O2
MOLECULAR WEIGHT :
326.52

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Unscheduled DNA synthesis
TEST SYSTEM :
Rodent - rat Liver
DOSE/DURATION :
20 umol/L
REFERENCE :
CRNGDP Carcinogenesis (London). (Oxford Univ. Press, Pinkhill House, Southfield Road, Eynsham, Oxford OX8 1JJ, UK) V.1- 1980- Volume(issue)/page/year: 13,373,1992