3’-Acetate-ATP 是 ATP 类似物,是 ATP 乙酰化产物,在 259 nm 处具有最大紫外线吸收 (中性 pH 值的水中)。3’-Acetate-ATP 对核酸聚合发挥阻断作用。
ATP synthase inhibitor 1 是一种 F1/FO-ATP 合酶复合物 c 亚基的有效抑制剂,抑制线粒体通透性转换孔的开放,但不影响 ATP 的水平。
Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
ZW290是一种激活棕色脂肪组织(BAT)产热功能的化合物。ZW290增加解偶联蛋白1(UCP1)蛋白的表达并抑制BAT中ATP的合成[1]。
阿比西尼酮V是一种具有预期抗病毒活性的异戊二烯化类黄酮。从黑棘刺桐的茎皮中可以分离到阿比西尼酮V。阿比西尼酮V具有良好的药效学特性。阿比西尼酮V被预测为抗病毒药物,包括抗疱疹(HSV)剂,其机制包括抑制聚合酶、ATP酶和膜完整性[1][2]。
Oligomycin B 是一种从链霉菌属中得到的抗生素,为真核生物 ATP 合成酶 (ATP synthase) 抑制剂,可诱导凋亡。
D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxypentanedioic acid) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
FCPT是一种ATP竞争性驱动蛋白-5抑制剂。
Gboxin 是一种氧化磷酸化抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成 。具有抗肿瘤活性。
Triciribine phosphate (TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶,影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶,这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。
BTB06584是一种IF1依赖性的选择性线粒体F1Fo-ATP酶抑制剂。
文丘里菌素A(Aabomycin A1)是放线菌中的一种ATP合成酶的膜活性天然产物抑制剂。文丘里菌素A增强了氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的多重耐药临床分离株的作用。文丘里菌素A对人类胚胎肾(HEK)细胞具有明显的毒性,IC50为31 μg/mL【1】。
Venturicidin B(Aabomycin A2)是一种从链霉菌属分离的大环内酯类抗生素,用作抗真菌剂,是线粒体F0-ATP合成酶复合物的有效抑制剂[1]。
Mtb-ATP合酶-IN-1(化合物6ab)是一种有效的结核分枝杆菌(Mtb)ATP合酶抑制剂,对Mtb的MIC为0.452-0.499μg/mL。Mtb-ATP合成酶-IN-1具有良好的代谢稳定性、低细胞毒性(Vero-IC50>64μg/mL)和可接受的口服生物利用度。Mtb-ATP合成酶-IN-1可用于研究抗分枝杆菌[1]。
Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
Radicicol 是 ATPase/kinase 的抑制剂,对于 Hsp90, Topo VI 和 PDK3的 IC50 值分别为 1 μM,100 μM 和 400 μM。Radicicol 靶向 Hsp90 抑制多种肿瘤细胞系,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素,通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。 Radicicol 是脂肪和肥胖相关蛋白(FTO) 的抑制剂,表现出剂量依赖性的 FTO 去甲基化活性抑制,其 IC50 值为 16.04 μM。