HBV-IN-32是一种有效的cccDNA(共价封闭环状DNA)抑制剂。HBV-IN-32显示抗HBV活性,HBsAg的IC50值为0.14µM。HBV-IN-32抑制细胞生长[1]。
油酸-2,12-二烯-28-酸是一种HBV-DNA抑制剂、HBsAg和HBeAg抑制剂。油酸-2,12-二烯-28-酸可用于乙型肝炎病毒感染疾病研究[1]。
HBV-IN-7是一种有效的HBV抑制剂,EC50为7 nM(WO2021213445A1,化合物5)[1]。
BAY 41-4109 racemate是BAY 41-4109的消旋体。BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂,IC50值为53 nM。
HBV-IN-14是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-14是一种吡啶吡啶酮类化合物。HBV-IN-14具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2021190502A1,化合物5)[1]。
HBV-IN-6是一种有效的HBV抑制剂,EC50为44 nM(WO2021213445A1,化合物3)[1]。
NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。
奈拉科韦是一种有效的抗病毒药物。奈拉科韦具有抗HBV活性[1][2]。
磷酸阿糖胞苷(Ara-AMP)是一种抗病毒药物,可抑制慢性HBV感染[1][2]。磷酸阿糖胞苷也可抗单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒[3]。
Helioxanthin 8-1是helioxanthin类似物,具有抗HBV/HCV/HSV-1/HIV的活性,EC50分别为>5/10/1.4/15 uM。
瑞香酮是从瑞香狼毒根中分离出来的一种双黄酮类成分(百里香科)。变色龙对HBV(HBsAg)分泌的表面抗原具有抗乙型肝炎病毒(HBV)作用,并具有杀虫活性[1]。
Lenvervimab(GC1102)是一种IgG1型重组人乙型肝炎免疫球蛋白。Lenvervimab可用于乙型肝炎病毒感染的研究[1][2]。
拉米夫定(BCH-189)水杨酸盐是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。水杨酸拉米夫定可以抑制HIV逆转录酶1/2,也可以抑制乙型肝炎病毒的逆转录酶。水杨酸拉米夫定可穿透中枢神经系统[1][2]。
AB-836是一种口服活性HBV衣壳抑制剂。AB-836通过与HBV核心蛋白相互作用抑制病毒复制[1]。
(1R)-替诺福韦氨丁芬酰胺((1R)-HS-10234)是替诺福威氨丁芬胺的异构体,是一种口服活性抗病毒药物。(1R)-替诺福韦阿米布芬胺((1R)-HS-10234)是一种HIV感染抑制剂和HBV感染抑制剂。(1R)-替诺福韦阿米布芬胺((1R)-HS-10234)可用于艾滋病毒感染,乙型肝炎研究[1]。
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
Sanggenol P是一种黄酮类化合物,在体外对HepG2.2.15细胞系显示出抗HBV活性[1]。
Libivirumab(17.1.41)是一种人源化抗HBV单克隆抗体。Libivirumab对HBsAg、HBeAg显示出中和活性,IC50分别为35、130 ng/mL[1]。
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2 nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
Bulevitide(Myrcludex B)是一种NTCP抑制剂,一种47个氨基酸的线性脂肽。布列维替抑制HBV和HDV进入肝细胞,阻断肝细胞内HBV感染,并参与HBV转录抑制。布列维替可用于HDV感染和代偿性肝硬化研究[1][2]。
Helioxanthin (ACH126447) 具有体外抗病毒活性,对HBV的EC50为1 μM,还可抗黄病毒。
氟扎可韦是一种环状磺胺化合物,可调节HBV核心蛋白。Firzacorvir具有抗HBV活性,EC50<1μΜ[1]。
HBV-IN-10是化合物6(WO2021204258A1)的对映体。化合物6是乙型肝炎表面抗原(HBsAg)抑制剂(0.001μM
替维西克罗韦(AM188)是一种抗病毒鸟苷类似物和乙型肝炎病毒抑制剂[1]。
BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抑制剂,IC50值为 53 nM。
AB-729是一种核苷类似物,是一种RNA干扰(RNAi)。AB-729与N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)配体三聚体结合,该配体通过去唾液酸糖蛋白受体(ASGR)促进肝细胞摄取。AB-729抑制病毒复制并减少HBV抗原[1][2]。