911208-73-6

• 常用中文名：Tenofovir exalidex
• 常用英文名：Tenofovir exalidex(CMX157)
• CAS号：911208-73-6
• 分子式：C₂₈H₅₂N₅O₅P
• 分子量：569.71700
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HBV
• 发布时间：2017-05-23 16:48:12
• 更新时间：2024-01-10 06:18:21
• 替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2 nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。

名称

• 英文名: 3-(Hexadecyloxy)propyl hydrogen ((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonate

物化性质

• 分子式: C₂₈H₅₂N₅O₅P
• 分子量: 569.71700
• 精确质量: 569.37100
• PSA: 144.42000
• LogP: 7.44230
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2 nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> HBV
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
• 体外研究: 替诺福韦酯在几个不同的细胞系统中对多种病毒的活性始终是替诺福韦酯的300倍以上。替诺福韦酯可有效对抗MNR突变体,包括对所有现有NRTIs无反应的突变体。值得注意的是,针对代表M亚型a至G组和O组的27个野生型HIV-1分离株,CMX157的PBMC中的平均EC50为2.6 nM(范围为0.2至7.2 nM)[1]。泰诺福韦酯通过抑制HBV聚合酶介导的HBV DNA延长发挥其治疗作用,但目前尚不知道亲环素与HBV聚合酶的结合,也不知道亲环素参与DNA延长。CRV431(宿主靶向)和替诺福韦酯(直接作用)对HBV DNA产生的联合作用与作用于HBV生命周期不同步骤的两种化合物更为一致[3]。
• 体内研究: 替诺福韦酯(Sprague-Dawley大鼠)可口服,以10、30或100 mg/kg/天的剂量口服给大鼠7天时,没有明显毒性[2]；灌胃；每日持续16天)剂量依赖性降低肝脏HBV DNA水平[3]。动物模型：雌性转基因小鼠HBV转基因Tg05小鼠(C57BL/6)[1]剂量：5mg/kg,10mg/kg给药：灌胃；结果：低剂量(5 mg/kg/天)和高剂量(10 mg/kg/天)的HBV DNA减少分别为55%和97%。
• 参考文献:

  [1]. Lanier ER, et al. Development of hexadecyloxypropyl tenofovir (CMX157) for treatment of infection caused by wild-type and nucleoside/nucleotide-resistant HIV. Antimicrob Agents Chemother. 2010;54(7):2901-2909.

  [2]. Gallay P, et al. The cyclophilin inhibitor CRV431 inhibits liver HBV DNA and HBsAg in transgenic mice. PLoS One. 2019;14(6):e0217433. Published 2019 Jun 10.

  [3]. Painter GR, et al. Evaluation of hexadecyloxypropyl-9-R-[2-(Phosphonomethoxy)propyl]- adenine, CMX157, as a potential treatment for human immunodeficiency virus type 1 and hepatitis B virus infections [published correction appears in Antimicrob Agents Chemother. 2007 Dec;51(12):4538]. Antimicrob Agents Chemother. 2007;51(10):3505-3509.

安全

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