GNE-9822是一种有效的口服活性和选择性ITK抑制剂,Ki值为0.7nM。GNE-9822具有良好的ADME财产。GNE-9822可用于哮喘的研究[1]。
BI-1622是一种口服活性、有效且高度选择性的HER2(ERBB2)抑制剂,IC50为7 nM。BI-1622的选择性是EGFR的25倍以上。BI-1622在具有工程化H2170和PC9细胞的异种移植小鼠肿瘤模型中显示出高的体内抗肿瘤功效,并具有良好的药物代谢和药代动力学特征[1]。
ITK抑制剂5(化合物27)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为5.6和25 nM,用于ITK和BTK【1】。
ITK inhibitor 2 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,IC50值为 2 nM。详细信息请参考专利文献 WO2011065402A1 中的化合物 4。
EGFR-IN-40(化合物3z)是一种有效的BTK、EGFR和ITK抑制剂,IC50值分别为1.2 nM、5.3 nM和46.1 nM【1】。
GNE-4997 是一种有效且有选择性的 ITK/TSK 抑制剂。
BMS-509744是有效,选择性的 Itk 激酶抑制剂,IC50值为19 nM。
PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。
二氢溴化伊姆匹普是一种H3激动剂。二氢溴化Imepip可以减少皮层组胺的释放。二氢溴化伊姆匹普可用于神经系统疾病的研究[1]。
ITK抑制剂是ITK的高活性抑制剂。
ITK降解物2(化合物30)是靶向泛素化的调节剂和靶向蛋白质降解分子。ITK降解器2降解ITK[1]。
GSK-225065A(化合物13)是一种选择性Itk抑制剂,pKi为9.2。
ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。
ITK/TRKA-IN-1是IL-2诱导型T细胞激酶(ITK)和原肌球蛋白受体激酶a(TRKA)的双重抑制剂,其IC50值分别为1.0nm和96%。
PRN694 是一种高度选择且有效的 T 细胞激酶 (ITK) 和静息淋巴细胞激酶 (RLK) 的共价抑制剂,其 IC50 值分别为 0.3 和 1.4 nM。
Vecabrutinib 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM；Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。