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ITK inhibitor 6

更新时间:2024-01-04 16:54:40

ITK inhibitor 6结构式
ITK inhibitor 6结构式
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常用名 ITK inhibitor 6 英文名 ITK inhibitor 6
CAS号 2404604-06-2 分子量 486.51
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H24F2N4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ITK inhibitor 6用途


ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。

 ITK inhibitor 6名称

英文名 ITK inhibitor 6

 ITK inhibitor 6生物活性

描述 ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。
相关类别
靶点

IC50: 4 nM (ITK); 133 nM (BTK), 320 nM (JAK3), 2360 nM (EGFR), 155 nM (LCK)[1]

体外研究 ITK抑制剂6(化合物43)对Jurkat、Molt-4、CCRF-CEM、H9、HEK 293 T细胞的GI50s分别为5.1、3.7、3.4、5.4、19µM,显示出抗增殖活性【1】。ITK抑制剂6与ITK和BTK的ATP结合位点对接【1】。
参考文献

[1]. Wang X, et al. Design, synthesis and structure-activity relationship of indolylindazoles as potent and selective covalent inhibitors of interleukin-2 inducible T-cell kinase (ITK). Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111918.

 ITK inhibitor 6物理化学性质

分子式 C28H24F2N4O2
分子量 486.51