1628224-94-1

• 常用中文名：Thrombin inhibitor 6
• 常用英文名：Thrombin inhibitor 6
• CAS号：1628224-94-1
• 分子式：C₁₈H₁₉ClN₄O₂S
• 分子量：390.89
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 凝血酶
• 发布时间：2023-01-15 08:42:00
• 更新时间：2024-04-03 11:18:16
• 凝血酶抑制剂6是一种有效的凝血酶抑制剂(IC50:1nM)。凝血酶抑制剂6具有抗凝作用[1]。

名称

• 英文名: Thrombin inhibitor 6

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉ClN₄O₂S
• 分子量: 390.89

生物活性

• 描述: 凝血酶抑制剂6是一种有效的凝血酶抑制剂(IC50:1nM)。凝血酶抑制剂6具有抗凝作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
• 体外研究: 凝血酶抑制剂6(化合物73)在与 CD-1型小鼠和人微粒体孵育时是稳定的 (克林特(小鼠) = 60μL/min/mg克林特(人) = 17μL/min/mg)[1]。
• 体内研究: 凝血酶抑制剂6(化合物73)(9mg/kg静脉注射) 可延长 CD-1型小鼠的尾部出血时间[1]。 凝血酶抑制剂6(化合物73)(5mg/kg口服) 在雄性 CD-1型小鼠中的 F(%)为 22.8%,拍卖为 713.3 h.ng/mL,Cmax为 127 ng/mL[1]动物模型：CD-1小鼠[1]剂量：9 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)结果：横断后小鼠出血25分钟。导致释放的全血细胞增加1.5倍。
• 参考文献:

  [1]. Short KM, et al. Discovery of novel N-acylpyrazoles as potent and selective thrombin inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Oct 27;246:114855.